发明名称 | 制备加兰他敏的方法 | ||
摘要 | 一种制备用于作为合成(-)-加兰他敏(galantamine)的中间物的N-甲基-N-(2-(4-羟苯基)乙基)-5-羟基-4-甲氧基苯甲酰胺的新颖方法,其包括使5-羟基-4-甲氧基苯甲酸衍生物与N-甲基-N-(2-(4-羟苯基)乙基)胺反应。 | ||
申请公布号 | CN101674835A | 申请公布日期 | 2010.03.17 |
申请号 | CN200880011762.4 | 申请日期 | 2008.04.02 |
申请人 | 台湾神隆股份有限公司 | 发明人 | 王龙虎;陈勇发;朱利安·保罗·汉史克 |
分类号 | A61K31/55(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/55(2006.01)I |
代理机构 | 北京中誉威圣知识产权代理有限公司 | 代理人 | 丛 芳;彭晓玲 |
主权项 | 1.一种制备式I化合物的方法:<img file="A2008800117620002C1.GIF" wi="734" he="320" />式I其中Z为保护基团,该方法包括:(1)以一偶合剂活化式II化合物:<img file="A2008800117620002C2.GIF" wi="396" he="238" />式IIZ为如上定义,以产生式III的活化化合物<img file="A2008800117620002C3.GIF" wi="388" he="238" />式III其中X为源于所使用的偶合剂的离去基团;及(2)以下式的N-甲基-N-(2-(4-羟苯基)乙基)胺(A12):<img file="A2008800117620002C4.GIF" wi="440" he="234" />A12或A12化合物的酸盐与式III的活化化合物偶合,以产生式I化合物:<img file="A2008800117620003C1.GIF" wi="648" he="288" />式I。 | ||
地址 | 中国台湾 |