| 发明名称 | 用于制备高纯度普拉格雷盐酸盐的方法 | ||
| 摘要 | 本发明的目的是提供CATP等的含量少的普拉格雷盐酸盐。在结构式中，R代表羟基的保护基。本发明提供用于制备上式所示普拉格雷盐酸盐的方法，其特征在于，在步骤(i)中，将加入、任选滴加氯化剂的过程中的温度以及加入、任选滴加氯化剂之后的反应温度控制在低温。 | ||
| 申请公布号 | CN101675058A | 申请公布日期 | 2010.03.17 |
| 申请号 | CN200880014554.X | 申请日期 | 2008.02.29 |
| 申请人 | 第一三共株式会社;宇部兴产株式会社 | 发明人 | 宫田博之;和田幸周;横田尚之 |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 吴 娟;李炳爱 |
| 主权项 | 1.用于合成普拉格雷盐酸盐的方法，其包括以下步骤：(i)通过在溶剂中加入、任选滴加氯化剂以使下式所代表的化合物氯化<img file="A2008800145540002C1.GIF" wi="738" he="290" />(ii)在溶剂中、在碱的存在下，将所得的由下式所代表的化合物<img file="A2008800145540002C2.GIF" wi="730" he="312" />与以下通式所代表的化合物或其盐反应，<img file="A2008800145540002C3.GIF" wi="735" he="207" />其中，R代表羟基保护基团；(iii)在溶剂中、在碱和乙酰化催化剂的存在下，通过使乙酰化试剂与下式所代表的所得化合物反应以使其乙酰化，<img file="A2008800145540002C4.GIF" wi="1055" he="456" />其中，R的意义同上；(iv)在溶剂中向下式所代表的所得化合物中加入、任选滴加盐酸，<img file="A2008800145540003C1.GIF" wi="1264" he="562" />由此制备下式所代表的普拉格雷盐酸盐，<img file="A2008800145540003C2.GIF" wi="1368" he="604" />其特征在于，在步骤(i)中，加入、任选滴加氯化剂的过程中的温度为-20℃～5℃，在加入、任选滴加氯化剂之后的反应温度为-20℃～5℃。 | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||