一种磷酰基甲基沙利霉素醚衍生物及制备方法

摘要

本发明提供一种磷酰基甲基沙利霉素醚衍生物，通过将沙利霉素化合物中9位、20位上的羟基与卤甲基烷基硫化物转化成烷基硫甲基醚生成烷基硫甲基沙利霉素醚化合物，再与SO₂Cl₂反应生成卤甲基沙利霉素醚，再与磷酰保护基反应生成带保护基的磷酰基甲基沙利霉素醚，经催化氢化、加碱或胺制成。本发明所述的衍生物水溶性好，在血液中转变为沙利霉素，能有效杀灭癌干细胞，达到有效杀死癌细胞、预防癌复发和癌转移的治疗目的。本发明的制备方法具有反应条件温和，收率高，操作简易，可工业化生产。本发明的结构通式如上式。

主权项

1.一种磷酰基甲基沙利霉素醚衍生物，具有以下结构通式(I)：其中：是沙利霉素、甲基沙利霉素中的一种，R表示沙利霉素、甲基沙利霉素9位、20位上的羟基残基，n是1、2中的一个；X是氧或硫中的一个；R₂是氢、碱金属离子、质子化的胺或质子化的氨基酸中的一个；R₃是氢、碱金属离子、质子化的胺或质子化的氨基酸中的一个。