基于聚电解质和活性成分的改性释放颗粒以及含有这些颗粒的药物制剂

摘要

本发明涉及新型的含有聚电解质聚合物的颗粒，其为活性成分(AP)的转运体，所述活性成分特别是蛋白和肽，本发明还涉及新型改性释放的含有所述AP微颗粒的药物制剂。这些装载有AP的新型颗粒在几天，甚至是几个星期的时间内持续释放活性成分。一方面，本发明涉及颗粒，含有：带电荷的第一聚电解质聚合物(PE1)，其带有侧链疏水基团(GH)，所述第一聚电解质聚合物(PE1)在pH 3-8之间的至少一个pHm值下，在水中自发形成颗粒的胶体溶液；与第一聚电解质聚合物(PE1)极性相反的第二聚电解质聚合物(PE2)，所述第二聚电解质聚合物(PE1)在所述pH的至少一个所述pHm值下，在水中形成溶液或胶体溶液；至少一种活性成分，与所述第一聚电解质聚合物(PE1)的胶体溶液颗粒非共价结合；所述颗粒通过在pH等于pHm下，将与活性成分(AP)结合的颗粒胶体溶液形式的第一聚电解质聚合物(PE1)和溶液或胶体溶液形式的第二聚电解质聚合物(PE2)混合而得到。本发明还涉及制备这些颗粒的方法，也涉及含有这些颗粒的药物制剂，以及制备药物的方法。

主权项

1、用于持续释放至少一种活性成分(AP)的颗粒，所述颗粒含有：a)第一聚电解质聚合物(PE1)，优选为线性α-聚氨基酸，其带电荷，并带有侧链疏水基团(GH)，所述第一聚电解质聚合物(PE1)在pH 3-8之间的至少一个pHm值下，在水中自发形成颗粒的胶体溶液；b)第二聚电解质聚合物(PE2)，优选为线性α-聚氨基酸，其与第一聚电解质聚合物(PE1)的极性相反，所述第二聚电解质聚合物(PE2)在所述pH的至少一个所述pHm值下，在水中形成溶液或胶体溶液；前提是，若第一电解质聚合物(PE1)为聚氨基酸，则第二聚电解质聚合物(PE2)既不是聚赖氨酸，也不是聚乙烯亚胺；c)至少一种活性成分(AP)，其与第一聚电解质聚合物(PE1)的胶体溶液颗粒非共价结合；所述用于持续释放至少一种活性成分(AP)的颗粒通过在pH等于pHm时，将与活性成分(AP)结合的颗粒的胶体溶液形式的第一聚电解质聚合物(PE1)和溶液或胶体溶液形式的第二聚电解质聚合物(PE2)混合而得到。