| 发明名称 | 制备(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸甲酯乙酸盐的方法 | ||
| 摘要 | 对映选择地制备合成紫杉烷衍生物的有用结构单元-式(I)的(2R，3S)-3-苯基异丝氨酸甲酯乙酸盐的方法。本方法涉及外消旋苏型-苯基异丝氨酸酰胺的拆分和它向式(I)的转化。 | ||
| 申请公布号 | CN101675028A | 申请公布日期 | 2010.03.17 |
| 申请号 | CN200880005694.0 | 申请日期 | 2008.02.11 |
| 申请人 | 因德纳有限公司 | 发明人 | D·西赛里;B·加贝塔;N·维尼奥拉;F·米策尔;B·T·韦伯 |
| 分类号 | C07C227/30(2006.01)I;C07C229/34(2006.01)I;C07C233/08(2006.01)I | 主分类号 | C07C227/30(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.制备(2R，3S)-3-苯基异丝氨酸甲酯乙酸盐(I)的方法，<img file="A2008800056940002C1.GIF" wi="568" he="272" />该方法包括以下步骤：a)用对映体纯有机酸处理外消旋苏型3-苯基异丝氨酸酰胺(VI)，<img file="A2008800056940002C2.GIF" wi="434" he="306" />生成相应的(2R，3S)-3-苯基异丝氨酸酰胺酸盐；b)在质子溶剂中用无机强酸处理所述的(2R，3S)-3-苯基异丝氨酸酰胺酸盐以生成(2R，3S)-3-苯基异丝氨酸酰胺无机酸盐；c)在质子溶剂中用盐酸处理(2R，3S)-3-苯基异丝氨酸酰胺无机酸盐，接着用乙酸处理以使(2R，3S)-3-苯基异丝氨酸甲酯乙酸盐(I)结晶。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||