碳2位取代型头孢菌素衍生物及其合成方法与应用

摘要

本发明涉及碳2位取代型头孢菌素衍生物及其合成方法与应用。即以GCLE及其衍生物为原料经过Mannich缩合引入双键、甲基化反应及在Mannich缩合基础上进行的Michael加成反应对头孢菌素母核的2位进行了修饰，获得一系列化合物。所得目标化合物对革兰氏阳性菌有一定的抗菌活性，其中1位为亚砜形式的2个化合物还显示出与β-内酰胺酶的较强的结合能力。

主权项

1、碳-2位取代型头孢菌素衍生物，用如下的通式表示：其中，R₁为1～6个碳原子的直链或支链的饱和或不饱和烷基、2～10个碳的有机酸酯取代烷基；R₂为1～6个碳原子的直链烷基或1～9个含有氮、硫、氧杂原子的直链或杂环烷基；R₃为独立氢原子、1～6个碳原子的直链或支链的烷基、被1～2个碳原子的烷基取代的或未取代的3～7个碳原子的环烷基或取代及未取代的苄基；X为碳、硫、氧、亚砜杂原子。