发明名称 DERIVADOS DE PROLINA Y USO DE LOS MISMOS COMO FARMACOS.
摘要 Un derivado de L-prolina de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde X de la fórmula (I) es un sustituyente seleccionado de las fórmulas **(Ver fórmula)** en donde R22 es un átomo de hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo en donde el resto cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y el resto alquilo tiene 1 a 3 átomos de carbono, arilo que se selecciona de fenilo, naftilo y un grupo bicíclico condensado en orto que tiene 8 a 10 átomos de anillo en donde al menos un anillo es un anillo aromático, arilalquilo que tiene un resto arilo como se ha definido arriba y un resto alquilo que tiene 1 a 3 átomos de carbono, heteroarilo seleccionado de un grupo con anillo de 5 ó 6 miembros que tiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno, y un heteroarilo bicíclico condensado en horno que tiene 8 a 10 átomos de anillo que se deriva del mismo, o heteroarilalquilo que tiene un resto heteroarilo como se define arriba y un resto alquilo que tiene 1 a 3 átomos de carbono, R23 y R24 son iguales o diferentes y cada uno es independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, arilo que se selecciona de fenilo, naftilo y un grupo bicíclico condensado en orto que tiene 8 a 10 átomos de anillo en donde al menos un anillo es un anillo aromático, arilalquilo que tiene un resto arilo como se define arriba y un resto alquilo que tiene 1 a 3 átomos de carbono, heteroarilo seleccionado de un anillo de 5 ó 6 miembros que tiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno, y un heteroarilo bicíclico condensado en orto que tiene 8 a 10 átomos de anillo que se deriva del mismo, heteroarilalquilo que tiene un resto heteroarilo como se define arriba y un resto alquilo que tiene 1 a 3 átomos de carbono, halógeno, haloalquilo seleccionado de trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo y pentafluoroetilo, ciano, nitro, -NR25R26, -NHSO2R27, -OR28, -COOR29, -CONHSO2R30, -SO2OR31, -SO2R32 o -CONR33R34 en donde R25, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33 y R34 son iguales o diferentes y cada uno es independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo en donde el resto cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y el res-to alquilo tiene 1 a 3 átomos de carbono, arilo que se selecciona de fenilo, naftilo y un grupo bicíclico condensado en orto que tiene 8 a 10 átomos de anillo en donde al menos un anillo es un anillo aromático, arilalquilo que tiene un resto arilo como se define arriba y un resto alquilo que tiene 1 a 3 átomos de carbono, heteroarilo seleccionado de un grupo con anillo de 5 ó 6 miembros que tiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno, y un heteroarilo bicíclico condensado en orto que tiene 8 a 10 átomos de anillo que se deriva del mismo, heteroarilalquilo que tiene un resto heteroarilo como se define arriba y un resto alquilo que tiene 1 a 3 átomos de carbono, o haloalquilo seleccionado de trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo y pentafluoroetilo, o R25 y R26, y R33 y R34 pueden estar unidos uno a otro para formar heterociclos seleccionados de un anillo insaturado monocíclico de 4 a 7 miembros y un anillo espiro saturado e insaturado de 10 ó 11 miembros, que contiene opcionalmente cada uno 1 ó 2 átomos de nitrógeno o átomos de oxígeno, estando dicho heterociclo condensado opcionalmente con un anillo aromático seleccionado de anillo de benceno y anillo de piridina, que tiene opcionalmente sustituyentes, a, b, c, d, e, f y g son todos ellos átomos de carbono, o uno cualquiera o dos de los mismos es (son) átomo(s) de nitrógeno, y el resto es un átomo de carbono; n es 0, 1, 2 ó 3, y A es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, con la condición de que cuando A es un átomo de carbono, A puede estar sustituido con un grupo hidroxilo, carboxilo o alcoxicarbonilo, Y es CH2, CH-OH, S, S=O o SO2, Z es un átomo de hidrógeno o un grupo ciano, y de los grupos arriba mencionados, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, hetero-arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo y heterociclos, todos ellos como se han definido arriba, tienen cada uno opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, grupo hidroxilo, nitro, ciano, trifluorometilo, alquilo (como se define arriba), alcoxi, alquiltio, formilo, aciloxi, oxo, fenilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 4-piperidinilo, 2-morfolinoetilo, 3-picolilo, arilalquilo (como se define arriba), -COORa, -CH2COORa, -OCH2COORa, -CONRbRc, -CH2CQNRbRc (Q es =O o =S), -OCH2CONRbRc, -COO(CH2)2NReRf, -SO2T1, -CONRdSO2T1, -NReRf, -NRgCHO, -NRgCOT2, -NRgCOOT2, -NRgCONRiRj, -NRkSO2T3, -SO2NR1Rm, -SO2NRnCOT4, metilenodioxi y etilenodioxi, en donde alcoxi tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquiltio tiene 1 a 8 átomos de carbono, aciloxi tiene 1 a 8 átomos de carbono y en donde Ra-Rn representan hidrógeno, alquilo (como se define arriba) o arilalquilo (como se define arriba) o Rb y Rc, Re y Rf, Ri, y Rj, y Rl y Rm de -NRbRc, -NReRf, -NRiRj y -NRlRm pueden estar unidos respectivamente uno a otro para formar heterociclos como se definen arriba, teniendo cada uno opcionalmente 1 ó 2 átomos de nitrógeno o átomos de oxígeno, y dicho heterociclo puede estar condensado con un anillo aromático como se define arriba sustituido opcionalmente con los sustituyentes arriba mencionados, o -NReRf puede ser un heteroarilo que tiene =O, y T1-T4 se selecciona de átomo de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, haloalquilo, todos ellos como se define arriba, cada uno de los cuales puede estar sustituido con los sustituyentes mencionados anteriormente, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 ES2334858(T3) 申请公布日期 2010.03.16
申请号 ES20080001976T 申请日期 2001.08.10
申请人 发明人
分类号 C07D207/16;A61K31/401;A61P1/02;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P13/08;A61P17/00;A61P31/18;A61P35/04;A61P37/06;A61P43/00;C07D401/14;C07D403/14;C07D413/14;C07D417/06;C07D417/14;C07D471/10;C07D487/04;C07D487/10;C07D498/04 主分类号 C07D207/16
代理机构 代理人
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