选择缺氧组织的弱碱性2-硝基咪唑递送剂及其应用方法

摘要

本发明的特征在于一类含有碱性仲氮原子和交联剂的2-硝基咪唑化合物，所述交联剂携带一种或多种治疗剂、细胞毒素剂、可探测的标记或螯合剂。特别地，本发明提供用于硼中子俘获疗法(BNCT)的含有一簇硼原子的2-硝基咪唑化合物。2-硝基咪唑化合物可用于治疗缺氧疾病，包括例如癌症、炎症、和缺血。弱碱性2-硝基咪唑化合物靶向作用于缺氧组织且全面提供增加的组织浓度。

主权项

1.具有式I结构的化合物其中：R1为卤素，发射正电子的放射性核素，非金属，含有卤素取代的低级烷基，含有发射正电子的放射性核素取代的低级烷基，含有非金属、甲苯磺酸酯、甲磺酸酯、三氯甲磺酰酯、氢、或羟基取代的低级烷基；和R2和R3独立地选自氢、低级烷基、烯丙基、链烯基、炔基、羟基烷基、杂烃基、聚醚、或具有终端杂原子的聚醚，其中R2或R3至少一个还包含治疗剂、细胞毒性剂、可探测的标记、或螯合基，或R2和R3连接以形成包含至少一个氮原子的五-、六-、或七-元的杂环，其中所述杂环包含治疗剂、细胞毒性剂、可探测的标记、或螯合基。