发明名称 PROCESO PARA PREPARAR MONONITRATO DE 1,4-BUTANODIOL
摘要 Un proceso para la preparacion de mononitrato de 1,4-butanodiol como intermediario para la preparacion a gran escala de ésteres nitrooxibutílicos de alta pureza de compuestos con actividad farmacéutica. Reivindicacion 1: Un proceso para la preparacion de 4-nitrooxibutan-1-ol caracterizado porque comprende: paso a) hacer reaccionar un exceso de 1,4-butanodiol con un ácido de formula R-C(O)OH donde R es una cadena alquilo C3-5 lineal o ramificada en presencia de un catalizador ácido y en un solvente alifático no polar, seguido de la separacion selectiva de monoéster de 1 ,4-butanodiol de formula (1): RC(O)O-(CH2)4-OH (1) donde R es segun se definio anteriormente, a partir de la mezcla de reaccion; paso b) nitrar el compuesto de formula (1) donde R es segun se definio anteriormente, con una mezcla de H2SO4 conc. y HNO3 conc., o una mezcla de ácido nítrico y ácido acético o anhídrido acético, seguida de la aislacion del monoéster de 4-nitrooxibutan-1-ol de formula (2): RC(O)O-(CH2)4-ONO2 (2) donde R es segun se definio anteriormente; paso c) hidrolisis selectiva de la unidad ácido alquílico del compuesto de formula (2) mediante una base inorgánica, en un sistema en una capa, seguida de la purificacion del 4-nitrooxibutan-1-ol de formula (3): HO-(CH2)4-ONO2 (3) dicho proceso se caracteriza porque el paso de nitracion se lleva a cabo usando el monoéster de 1,4-butanodiol de formula (1) que contiene una cantidad de 1,4-butanodiol menor del 1%.
申请公布号 AR070002(A1) 申请公布日期 2010.03.10
申请号 AR2008P102822 申请日期 2008.06.27
申请人 NICOX S.A. 发明人 HACK, ACHIM;KRAMER, MATTHIAS;WEINGARTNER, GUNTER
分类号 (IPC1-7):C07C201/02;C07C203/04 主分类号 (IPC1-7):C07C201/02
代理机构 代理人
主权项
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