| 摘要 |
1. Способ получения апрепитанта в аморфной форме, включающий: ! (а) приготовление раствора апрепитанта в одном или более растворителях, способных растворять апрепитант; и ! (b) по существу удаление растворителя из раствора с образованием аморфного апрепитанта. ! 2. Способ по п.1, в котором растворитель представляет собой спирт или смесь спирта и воды, и далее в котором стадия (b) включает распылительную сушку. ! 3. Аморфный апрепитант, полученный способом по п.1. ! 4. Апрепитант в аморфной форме. ! 5. Аморфный апрепитант по п.4, содержащий по меньшей мере примерно 80 мас.% аморфного апрепитанта. ! 6. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество аморфного апрепитанта по п.3, в которой аморфный апрепитант представляет собой микронизированный аморфный апрепитант, имеющий размер частиц D50 и D90 менее чем примерно 150 мкм. ! 7. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой аморфный апрепитант представляет собой микронизированный аморфный апрепитант, имеющий размер частиц D50 и D90 менее чем примерно 15 мкм. ! 8. Полиморфная смесь, включающая по меньшей мере примерно 5 мас.%, в расчете на общую массу смеси, полиморфной Формы I или Формы II апрепитанта, причем остальное количество смеси представляет собой другую полиморфную форму апрепитанта. ! 9. Полиморфная смесь по п.8, включающая от примерно 5 мас.% до примерно 75 мас.% полиморфной Формы I апрепитанта и от примерно 95 мас.% до примерно 25 мас.% полиморфной Формы II апрепитанта. ! 10. Полиморфная смесь по п.8, включающая примерно 20 мас.% (±5%) полиморфной Формы I апрепитанта и примерно 80 мас.% (±5%) полиморфной Формы II апрепитанта. ! 11. Полиморфная смесь по п.8, включающая примерно 65 мас. |
