作为激酶调节剂的吡咯并[2,3-B]吡啶衍生物

摘要

描述了对蛋白激酶有活性的化合物，及使用这些化合物治疗与蛋白激酶的异常活性相关的疾病和病症的方法。

主权项

1.具有式I化学结构的化合物，其所有盐、前体药物、互变异构体和异构体，其中：R¹选自氢、卤素、低碳烷基、低碳烯基、低碳炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-OH、-NH₂、-CN、-NO₂、-C(O)OH、-S(O)₂NH₂、-C(O)NH₂、-C(S)NH₂、-NHC(O)NH₂、-NHC(S)NH₂、-NHS(O)₂NH₂、-OR⁷、-SR⁷、-NR⁸R⁷、-C(O)R⁷、-C(S)R⁷、-C(O)OR⁷、-C(O)NR⁸R⁷、-C(S)NR⁸R⁷、-S(O)₂NR⁸R⁷、-NR⁸C(O)R⁷、-NR⁸C(S)R⁷、-NR⁸S(O)₂R⁷、-NR⁸C(O)NH₂、-NR⁸C(O)NR⁸R⁷、-NR⁸C(S)NH₂、-NR⁸C(S)NR⁸R⁷、-NR⁸S(O)₂NH₂、-NR⁸S(O)₂NR⁸R⁷、-S(O)R⁷和-S(O)₂R⁷，其中低碳烷基、低碳烯基或低碳炔基任选地用一个或多个选自以下的取代基取代：氟、-OH、-NH₂、-C(O)OH、-C(O)NH₂、-OR⁷、-NR⁸R⁷、-C(O)OR⁷、-C(O)NR⁸R⁷、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，其中作为R¹或作为低碳烷基、低碳烯基或低碳炔基的取代基的环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地用一个或多个选自以下的取代基取代：-OH、-NH₂、-CN、-NO₂、-S(O)₂NH₂、-C(O)NH₂、-OR⁹、-SR⁹、-NR⁸R⁹、-NR⁸C(O)R⁹、-NR⁸S(O)₂R⁹、-S(O)₂R⁹、-S(O)₂NR⁸R⁹、-C(O)R⁹、-C(O)NR⁸R⁹、卤素、低碳烷基、氟取代低碳烷基、和环烷基氨基；R²选自卤素、低碳烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-OH、-NH₂、-CN、-NO₂、-C(O)OH、-S(O)₂NH₂、-C(O)NH₂、-C(S)NH₂、-NHC(O)NH₂、-NHC(S)NH₂、-NHS(O)₂NH₂、-OR⁷、-SR⁷、-NR⁸R⁷、-C(O)R⁷、-C(S)R⁷、-C(O)OR⁷、-C(O)NR⁸R⁷、-C(S)NR⁸R⁷、-S(O)₂NR⁸R⁷、-NR⁸C(O)R⁷、-NR⁸C(S)R⁷、-NR⁸S(O)₂R⁷、-NR⁸C(O)NH₂、-NR⁸C(O)NR⁸R⁷、-NR⁸C(S)NH₂、-NR⁸C(S)NR⁸R⁷、-NR⁸S(O)₂NH₂、-NR⁸S(O)₂NR⁸R⁷、-S(O)R⁷和-S(O)₂R⁷，其中低碳烷基任选地用一个或多个选自以下的取代基取代：氟、-OR⁷、-NR⁸R⁷、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，其中作为R²或作为低碳烷基的取代基的环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地用选自以下的一个或多个取代基取代：-OH、-NH₂、-CN、-NO₂、-S(O)₂NH₂、-C(O)NH₂、-OR⁹、-SR⁹、-NR⁸R⁹、-NR⁸C(O)R⁹、-NR⁸S(O)₂R⁹、-S(O)₂R⁹、-S(O)₂NR⁸R⁹、-C(O)R⁹、-C(O)NR⁸R⁹、卤素、低碳烷基、氟取代低碳烷基和环烷基氨基；R³选自氢、氟和氯；R⁷选自低碳烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，其中低碳烷基任选地用一个或多个选自以下的取代基取代：氟、低碳烷氧基、氟取代低碳烷氧基、低碳烷硫基、氟取代低碳烷硫基、单烷氨基、双烷氨基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，其中作为R⁷或作为低碳烷基的取代基的环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地用选自以下的一个或多个取代基取代：-OH、-NH₂、-CN、-NO₂、-S(O)₂NH₂、-C(O)NH₂、-OR⁹、-SR⁹、-NR⁸R⁹、-NR⁸C(O)R⁹、-NR⁸S(O)₂R⁹、-S(O)₂R⁹、-S(O)₂NR⁸R⁹、-C(O)R⁹、-C(O)NR⁸R⁹、卤素、低碳烷基、氟取代低碳烷基和环烷基氨基；在每处出现的R⁸独立地是氢或低碳烷基；和在每处出现的R⁹独立地选自以下基团：低碳烷基、杂环烷基和杂芳基，其中低碳烷基任选地用一个或多个选自以下的取代基取代：氟、低碳烷氧基、氟取代低碳烷氧基、低碳烷硫基、氟取代低碳烷硫基、单烷氨基、双烷氨基和环烷基氨基，并且其中杂环烷基和杂芳基任选地用一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、-CN、低碳烷基、氟取代低碳烷基、低碳烷氧基和氟取代低碳烷氧基，然而，条件是所述化合物不是