发明名称 PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS DE 3,4- DIOXO-1- CICLOBUTENO 1,2- SUSTITUIDOS
摘要 Esta solicitud revela un proceso para la preparacion de compuestos de 3,4-dioxo-1-ciclobuteno 1,2-sustituidos, los cuales tienen utilidad, por ejemplo, en el tratamiento de enfermedades mediadas por CXC quimioquina, e intermediarios utiles en su síntesis. Reivindicacion 1: Un proceso para elaborar los compuestos de formula (1), donde el proceso comprende: (a) formar el dialquil-escuarato de formula (2) in situ haciendo reaccionar (R3-O-)3-CH con ácido escuárico, donde R3 se selecciona de alquilos rectos, ramificados y cíclicos de hasta 10 átomos de carbono; (b) hacer reaccionar el compuesto amino-hidroxi-benzamida de formula (3) donde [Anion-] es un resto anionico monovalente, con el dialquilescuarato del paso ôaö para formar el compuesto de formula (4), donde R3 es como se definio anteriormente; (c) hacer reaccionar el compuesto de formula (4) formado en el paso ôbö con un compuesto amino-furano de base libre de formula (5) formado in situ, donde R2 es H o un sustituyente que comprende de 1 átomo de carbono a aproximadamente 10 átomos de carbono seleccionado de restos alquilo rectos, ramificados o cíclicos, y restos alquilo rectos, ramificados o cíclicos sustituidos, para proporcionar el compuesto de formula (1); y (d) opcionalmente, precipitar el compuesto de formula (1) mediante lo siguientes procedimientos: (i) ciclos sucesivos de concentracion de la mezcla de reaccion formada en el paso ôcö por destilacion, seguida de la adicion de una alícuota de un alcohol; (ii) agregando una alícuota del alcohol usado en el paso ôd(i)ö ácido acético al concentrado formado en el paso ôiö; (iii) calentando la solucion formada en el paso ôiiö; (iv) agregando una alícuota de agua y cristales semilla a la solucion caliente del paso ôiiiö; (v) ciclando la temperatura de la solucion sembrada preparada en el paso ôivö hasta que se formen cristales del compuesto de formula (1) con el tamano deseado; y (vi) opcionalmente, aislando los cristales de la mezcla preparada en el paso ôvö. Reivindicacion 26: Un compuesto de formula (6), donde ôAnion-ö es un resto anionico monovalente. Reivindicacion 27: Un compuesto de formula (7), donde [R-Anion-] es un anion monovalente y R2 es hidrogeno o un sustituyente alquilo que tiene de 1 átomo de carbono a aproximadamente 10 átomos de carbono y es un resto alquilo recto, ramificado o cíclico, o un resto alquilo recto sustituido, ramificado sustituido o cíclico sustituido.
申请公布号 AR070008(A1) 申请公布日期 2010.03.10
申请号 AR2008P102866 申请日期 2008.07.02
申请人 SCHERING CORPORATION 发明人
分类号 (IPC1-7):C07C233/65;C07D307/52;C07D233/00 主分类号 (IPC1-7):C07C233/65
代理机构 代理人
主权项
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