发明名称 作为快速离解的多巴胺2受体拮抗剂的吡啶衍生物
摘要 本发明涉及作为快速离解的多巴胺2受体拮抗剂的(1-苄基-哌啶-4-基)-(吡啶-2-基)-胺、制备这些化合物的方法、包含这些化合物作为活性成分的药物组合物。所述化合物通过发挥抗精神病作用而不产生运动神经副作用,可以作为药物用于治疗或预防中枢神经系统病症,例如精神分裂症。
申请公布号 CN101663291A 申请公布日期 2010.03.03
申请号 CN200880012856.3 申请日期 2008.04.18
申请人 詹森药业有限公司 发明人 G·J·麦克唐纳;J·M·巴托洛姆-尼布雷达;M·L·M·范古尔;F·德尔加多-吉梅尼茨
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 张轶东;付 磊
主权项 1、式(I)化合物<img file="A2008800128560002C1.GIF" wi="666" he="461" />或其药学上可接受的盐或溶剂化物,或其立体异构形式,其中R为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>1</sup>为苯基;被1、2或3个各自独立地选自以下的取代基取代的苯基:卤素、氰基、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、全氟C<sub>1-4</sub>烷基和全氟C<sub>1-4</sub>烷氧基;噻吩基;被1或2个选自卤素和C1-4烷基的取代基取代的噻吩;C<sub>1-4</sub>烷基;被羟基取代的C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>5-7</sub>环烯基;R<sup>2</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地为氢、卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、三氟甲基、氰基或OR<sup>7</sup>;R<sup>7</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>1-4</sub>烷基或全氟C<sub>1-4</sub>烷基;条件是:当R<sup>1</sup>代表苯基并且R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>为氢时,R<sup>6</sup>不是氰基。
地址 比利时比尔斯