| 发明名称 | 制备紫杉烷衍生物的半合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备诸如太平洋紫杉醇、多烯紫杉醇、canadensol及其衍生物的紫杉烷衍生物的改进的半合成方法，所述方法使反应途径缩短、步骤简单、产率高而原料成本低，因此能够促进这些衍生物的商业制备。 | ||
| 申请公布号 | CN101663287A | 申请公布日期 | 2010.03.03 |
| 申请号 | CN200880001642.6 | 申请日期 | 2008.01.25 |
| 申请人 | 查塔姆生物技术有限公司 | 发明人 | 拉吉娜·奈杜 |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 主权项 | 1.紫杉烷中间体的生产方法，所述方法包括如下步骤：保护通式(I)紫杉烷C-7位上的游离羟基：<img file="A2008800016420002C1.GIF" wi="986" he="562" />其中，Z是-OH或被保护的-OH；G<sub>1</sub>和G<sub>2</sub>相同或不同并且独立地是羟基保护基团，以及向所述通式(I)紫杉烷的C-13位上的游离羟基连接侧链从而产生C-13被保护的紫杉烷中间体，所述方法的特征在于所述保护和连接步骤包括将所述通式(I)紫杉烷与碱、合适的羟基保护剂以及所述侧链的前体结合，其中所述侧链的所述前体是2’-位被合适的羟基保护剂保护的开链苯基异丝氨酸的单一异构体，使得所得到的C-13被保护的紫杉烷中间体在C-7位和所述苯基异丝氨酸侧链上的所述2’-位上均有合适的羟基保护剂。 | ||
| 地址 | 加拿大新不伦瑞克省 | ||