发明名称 用作1-磷酸鞘氨醇(S1P)激动剂的二唑取代的吲唑衍生物
摘要 本发明提供了具有药理学活性的式(I)化合物或其盐,它们的制备方法,含有它们的药物组合物,和它们在治疗由S1P1受体介导的各种疾病中的用途。
申请公布号 CN101663297A 申请公布日期 2010.03.03
申请号 CN200880012733.X 申请日期 2008.04.17
申请人 葛兰素集团有限公司 发明人 马穆德·马梅德;杰勒德·M·P·吉布林;詹姆斯·米亚特;戴维·诺顿;迪安·A·里弗斯
分类号 C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07D413/04(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 孔宪静
主权项 1.式(I)化合物或其盐:<img file="A2008800127330002C1.GIF" wi="752" he="396" />其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>中的一个为氢或R<sub>2</sub>,另一个为(a)<img file="A2008800127330002C2.GIF" wi="531" he="303" />R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>之一为(b)<img file="A2008800127330002C3.GIF" wi="288" he="207" />A为苯基或5或6-元杂芳环;R<sub>1</sub>为氢或至多3个取代基,所述取代基独立地选自:卤素、C<sub>(1-4)</sub>烷基、C<sub>(1-4)</sub>烷氧基、C<sub>(5-7)</sub>环烷基、C<sub>(5-7)</sub>环烷氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲基、氰基、苯基、5或6元杂芳环、哌啶基和吡咯烷基;R<sub>2</sub>为氢或至多3个取代基,所述取代基独立地选自:卤素、C<sub>(1-4)</sub>烷基、C<sub>(1-4)</sub>烷氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲基和氰基;R<sub>7</sub>为氢或卤素;Z为C<sub>(1-4)</sub>烷基,其可任选插入一个N或O,且可任选在碳上被至多4个取代基取代,所述取代基独立地选自:卤素、甲基和羟基,条件是没有碳原子被两个羟基取代。
地址 英国米德尔塞克斯