发明名称 Method and intermediate for preparing 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoylbenzofuran-5-yl)piperazine
摘要 <p>Nekolikastupnový zpusob prípravy 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazinu a jeho soli, který vychází z 3-R-6-hydroxybenzaldehydu, kde R je halogen a slouceniny vzorce X-CH.sub.2.n.-CO-Q, kde X je halogen, OH, reaktivní esterová skupina, imidazolidová skupina nebo alkyl- nebo arylsulfonyloxyskupina; Q je hydroxy nebo C.sub.1-6.n.alkoxy; a k cílovému produktu vede pres meziprodukt vzorce I, kde R je 1-piperazinyl, 4-R.sup.1.n.-piperazinyl nebo L, kde L má stejný význam jako X; a R' je 2-R.sup.2.n.-5-R.sup.3.n.-pyrrol-1-ylkarbonyl, 4-R.sup.4.n.-piperazin-1-yl-karbonyl, N,N-di(terc-butoxykarbonyl)aminokarbonyl, 1,4-dihydrobenzo[d]-[1,2]oxazin-3-ylkarbonyl nebo 3,4-dihydrobenzo-1-H-ftalazin-2-ylkarbonyl; R.sup.1.n., R.sup.4.n. je H, benzyl nebo jiná chránicí skupina; a R.sup.2.n., R.sup.3.n. je H nebo alkyl. Sloucenina, kterou je (5-brombenzofuran-2-yl)(2,5-dimethylpyrro-1-yl)methanon a (4-benzylpiperazin-1-yl)[5-(4-benzylpiperazin-1-yl)benzofuran-2-yl]methanon a její soli.</p>
申请公布号 CZ301441(B6) 申请公布日期 2010.03.03
申请号 CZ20020000011 申请日期 2000.06.29
申请人 MERCK PATENT GMBH 发明人 BATHE ANDREAS;HELFERT BERND;BOETTCHER HENNING
分类号 C07D307/80;C07D405/06;A61K31/343;A61K31/4025;A61K31/4178;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/502;A61K31/536;A61P25/00;C07B61/00;C07D307/79;C07D307/85;C07D405/14;C07D413/06 主分类号 C07D307/80
代理机构 代理人
主权项
地址