发明名称 氧杂双环庚烷和氧杂双环庚烯,它们的制备及用途
摘要 本发明提供具有式(I)或(II)结构的化合物,这些化合物可用于治疗肿瘤。
申请公布号 CN101662939A 申请公布日期 2010.03.03
申请号 CN200880004292.9 申请日期 2008.02.06
申请人 利克斯特生物技术控股公司 发明人 约翰·S·科瓦奇;弗朗西斯·约翰逊
分类号 A01N43/00(2006.01)I;A01N43/46(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I 主分类号 A01N43/00(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 陈长会
主权项 1.一种具有以下结构的化合物:<img file="A2008800042920002C1.GIF" wi="571" he="615" />其中键α存在或不存在;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地是H,O<sup>-</sup>或OR<sub>9</sub>,其中R<sub>9</sub>是H,烷基,烯基,炔基或芳基,或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起是=O;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自不同,并且各自是OH,O<sup>-</sup>,OR<sub>9</sub>,SH,S<sup>-</sup>,SR<sub>9</sub>,<img file="A2008800042920002C2.GIF" wi="1347" he="764" />其中X是O,S,NR<sub>10</sub>,或N<sup>+</sup>R<sub>10</sub>R<sub>10</sub>,其中每个R<sub>10</sub>独立地是H,烷基,取代的C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>烷基,烯基,取代 的C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>烯基,炔基,取代的炔基,芳基,取代的芳基,其中当R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>是=O时,取代基不是氯,<img file="A2008800042920003C1.GIF" wi="1023" he="272" />-CH<sub>2</sub>CN,-CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>11</sub>,-CH<sub>2</sub>COR<sub>11</sub>,-NHR<sub>11</sub>或-NH<sup>+</sup>(R<sub>11</sub>)<sub>2</sub>,其中每个R<sub>11</sub>独立地是烷基,烯基或炔基,其每一个是取代的或未取代的,或H;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立地是H,OH,或R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>一起是=O;并且R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自独立地是H,F,Cl,Br,SO<sub>2</sub>Ph,CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或SR<sub>12</sub>,其中R<sub>12</sub>是H,芳基或取代或未取代的烷基、烯基或炔基,或者所述化合物的盐、对映体或两性离子。
地址 美国纽约州