Verfahren zur Herstellung von 3,7-Diaza-bicyclo[3.3.1]nonan-Verbindungen

摘要

Es wird ein Eintopfverfahren zur Herstellung von 3,7-Diaza-bicyclo[3.3.1]nonan-Verbindungen beansprucht, wobei in einem ersten Schritt ein Dicarbonsäureester mit einem Pyridinaldehyd und einem primären Amin umgesetzt wird. Das dabei entstandene Piperidon wird in einer zweiten Stufe mit Formaldehyd und einem weiteren primären Amin umgesetzt. Erfindungswesentlich ist, dass beide Reaktionsstufen in einer Eintopfvariante in einem C1-C4-Alkohol als Lösungsmittel durchgeführt werden und das entstehende Reaktionswasser jeweils destillativ entfernt wird.