用作激酶抑制剂的噻唑基化合物

摘要

本发明披露了式I化合物[在此插入结构式](I)及其可药用盐。式I的噻唑基化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌药物并用于治疗阿尔茨海默氏病。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐或立体异构体，其中，HET为杂芳基或杂环基；A为芳基或杂芳基；R¹、R²和R³独立地为：氢、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、环烷基、取代的环烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、取代的烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、烷酰基、取代的烷酰基、氨基、取代的氨基、氨基烷基、取代的氨基烷基、烷基氨基、取代的烷基氨基、酰胺基、取代的酰胺基、氨基甲酸酯基、脲基、氰基、磺酰氨基、取代的磺酰氨基、烷基砜基、硝基、巯基、硫酮基烷基、烷基硫基、二取代的氨基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、氨基甲酰基、取代的氨基甲酰基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基或烷基羰基；或R¹和R²一起形成任选取代的碳环或杂环；R⁴为氢、烷基、取代的烷基、羟基、氰基或卤素；R⁵、R⁶和R⁷独立地为：氢、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、羟基、羟基烷基、烷氧基、取代的烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氧代、芳基氧基、芳基烷基、芳基烷基氧基、烷酰基、取代的烷酰基、烷酰基氧基、氨基、氨基烷基、取代的氨基烷基、烷基氨基、取代的烷基氨基、羟基烷基、二取代的氨基、酰胺基、取代的酰胺基、氨基甲酸酯基、取代的氨基甲酸酯基、脲基、氰基、氨磺酰基、取代的氨磺酰基、烷基砜基、杂环烷基、取代的杂环烷基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、环烷基烷基、环烷基烷氧基、硝基、巯基、硫酮基烷基、烷基硫基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、氨基甲酰基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基氧基、芳基杂芳基、芳基烷氧基羰基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、芳基氧基烷基、芳基氧基芳基、杂环基、取代的杂环基、烷基羰基、取代的杂烷基、杂烯基、取代的杂烯基、杂炔基、取代的杂炔基、芳基氨基、芳基烷基氨基、烷酰基氨基、芳酰基氨基、芳基烷酰基氨基、芳基硫基、芳基烷基硫基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、烷基磺酰基、芳基羰基氨基或烷基氨基羰基；R⁸和R⁹独立地为：氢、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、亚烷基、取代的亚烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、取代的烷氧基、烷氧基烷氧基烷基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氧代、芳基氧基、芳基烷基、芳基烷基氧基、烷酰基、取代的烷酰基、烷酰基氧基、氨基、氨基烷基、取代的氨基烷基、烷基氨基、取代的烷基氨基、羟基烷基、二取代的氨基、酰胺基、取代的酰胺基、氨基甲酸酯基、取代的氨基甲酸酯基、脲基、氰基、氨磺酰基、取代的氨磺酰基、烷基砜基、杂环烷基、取代的杂环烷基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、环烷基烷基、环烷基烷氧基、硝基、巯基、硫酮基烷基、烷基硫基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、氨基甲酰基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基氧基、芳基杂芳基、芳基烷氧基羰基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、芳基氧基烷基、芳基氧基芳基、杂环基、取代的杂环基、烷基羰基、取代的杂烷基、杂烯基、取代的杂烯基、杂炔基、取代的杂炔基、芳基氨基、芳基烷基氨基、烷酰基氨基、芳酰基氨基、芳基烷酰基氨基、芳基硫基、芳基烷基硫基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、烷基磺酰基、芳基羰基氨基或烷基氨基羰基，或R⁸和R⁹与它们连接的原子一起形成任选取代的碳环或杂环。