发明名称 | 一种制备光学活性的氨氯地平对甲苯磺酸盐的方法 | ||
摘要 | 本发明公开了一种制备光学活性的氨氯地平对甲苯磺酸盐的方法,该方法为:将(R,S)-氨氯地平和拆分剂0,0’-二对甲基苯甲酰-D-酒石酸在异丙醇溶剂中进行反应,结晶、过滤得到光学活性的S-(-)-氨氯地平-半-二对甲基苯甲酰-D-酒石酸盐或其溶剂化物并收集母液;然后通过碱处理所得到的光学活性的S-(-)-氨氯地平-半-二对甲基苯甲酰-D-酒石酸盐或其溶剂化物;将碱处理后的盐或其溶剂化物与对甲苯磺酸反应得到光学活性的S-(-)-氨氯地平对甲苯磺酸盐;最后将过滤后得到的母液浓缩至干与对甲苯磺酸反应得到R-(+)-氨氯地平对甲苯磺酸盐。本发明能适合工业化生产、对环境污染小,能降低生产成本。 | ||
申请公布号 | CN101648903A | 申请公布日期 | 2010.02.17 |
申请号 | CN200910183314.9 | 申请日期 | 2009.09.17 |
申请人 | 南京大学 | 发明人 | 王杰;纪宪勇;张婧 |
分类号 | C07D211/90(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/90(2006.01)I |
代理机构 | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) | 代理人 | 柏尚春 |
主权项 | 1、一种制备光学活性的氨氯地平对甲苯磺酸盐的方法,其特征在于该方法具体步骤如下:1)将(R,S)-氨氯地平和拆分剂O,O’-二对甲基苯甲酰-D-酒石酸在异丙醇溶剂中进行反应,结晶、过滤得到光学活性的S-(-)-氨氯地平-半-二对甲基苯甲酰-D-酒石酸盐或其溶剂化物,并收集母液;2)然后通过碱处理步骤1)所得到的光学活性的S-(-)-氨氯地平-半-二对甲基苯甲酰-D-酒石酸盐或其溶剂化物;3)将碱处理后的光学活性的S-(-)-氨氯地平-半-二对甲基苯甲酰-D-酒石酸盐或其溶剂化物与对甲苯磺酸反应得到光学活性的S-(-)-氨氯地平对甲苯磺酸盐;4)将步骤1)过滤后得到的母液浓缩至干与对甲苯磺酸反应得到R-(+)-氨氯地平对甲苯磺酸盐。 | ||
地址 | 210093江苏省南京市汉口路22号 |