| 发明名称 | 作为5-HT2C激动剂的嘧啶并[4,5-D]氮杂卓衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物：其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3a</sup>、R<sup>3b</sup>、R<sup>3c</sup>、R<sup>3d</sup>和R<sup>100</sup>如申请文件中定义。这些化合物作为5-HT<sub>2c</sub>激动剂发挥作用。 | ||
| 申请公布号 | CN101652367A | 申请公布日期 | 2010.02.17 |
| 申请号 | CN200880009524.X | 申请日期 | 2008.03.14 |
| 申请人 | 辉瑞有限公司 | 发明人 | 马克·大卫·安德鲁斯;朱利安·博拉格;保罗·爱德华·波尔南;保罗·文森特·菲什;李·理查德·罗伯茨;罗伯特·伊恩·斯托尔;盖文·阿里斯戴尔·惠特洛克 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 肖善强;南 霆 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物<img file="A2008800095240002C1.GIF" wi="695" he="412" />或其可药用盐或溶剂化物，其中：R<sup>1</sup>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、氟(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、-OR<sup>10</sup>或Het<sup>1</sup>，所述烷基、环烷基和烷氧基任选经一个或多个羟基取代；Het<sup>1</sup>是在连接点含有一个氮原子的5元或6元杂环，并且，还包含最多2个的选自氧、氮和硫的其它杂原子，所述的环任选经选自氨基、-NH[(<sub>C</sub>1-C<sub>4</sub>)烷基]、-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]<sub>2</sub>、羟基、卤素、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的1至3个基团取代，所述烷基和烷氧基任选经一个或多个羟基取代；R<sup>2</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-苯基、-CH(R<sup>6</sup>)-苯基、-C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>-苯基、-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>或-NR<sup>9</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-苯基，其中，在每种情况下苯基任选经最多四个选自氨基、-NH[(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]、-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]<sub>2</sub>、羟基、卤素、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的基团取代，所述烷基和烷氧基任选经一个或多个羟基取代；R<sup>3a</sup>、R<sup>3b</sup>、R<sup>3c</sup>和R<sup>3d</sup>独立地是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>4</sup>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>5</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、氟(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷亚甲基、氟(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷甲基、苯基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-Het<sup>2</sup>，所述烷基和环烷基任选经一个或多个羟基取代；Het<sup>2</sup>是5元杂环，其含有1或2个独立选自氮和氧的杂原子，所述的环任选经选自氨基、-NH[(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]、-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]<sub>2</sub>、羟基、卤素、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的1至3个基团取代，所述烷基和烷氧基任选经一个或多个羟基取代；每个R<sup>6</sup>独立地是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基或氟；当R<sup>2</sup>是-C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>-苯基时，两个R<sup>6</sup>可与其结合的碳原子一起形成(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基或氟(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基；R<sup>7</sup>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基或氟(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基；R<sup>8</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷甲基或氟(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基；或者，R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>与它们结合的氮原子一起形成4元至6元的杂环，所述杂环任选包含1个另外的选自氧和硫的杂原子，所述环任选与苯环稠合；R<sup>9</sup>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>10</sup>是任选经-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、-CF<sub>3</sub>、-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]<sub>2</sub>、任选经氰基取代的苯基或Het<sup>3</sup>；Het<sup>3</sup>是5元或6元杂环，其中含有独立选自氮和氧的1或2个杂原子，所述的环任选经(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代；p是1或2；q是0、1或2；并且，R<sup>100</sup>是H或NH前药基元。 | ||
| 地址 | 英国肯特郡 | ||