| 发明名称 | 作为τ蛋白激酶1抑制剂的2-取代-6-杂环嘧啶酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种由式(I)表示的化合物、其光学活性异构体、或其可药用的盐：其中各R<sup>1</sup>表示氢原子等；X表示氧原子等；A表示C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、或杂环基；R<sup>6</sup>表示卤素原子等；s表示0、或1到5的整数；Q表示嘧啶环、或可被取代的吡啶环；并且R<sup>2</sup>表示氢原子等。所述的化合物、其光学活性异构体、或其可药用的盐用于预防和/或治疗由τ蛋白激酶1的活性异常而引起的疾病，如神经退行性疾病(例如阿尔茨海默病)。 | ||
| 申请公布号 | CN101652361A | 申请公布日期 | 2010.02.17 |
| 申请号 | CN200780048375.3 | 申请日期 | 2007.12.26 |
| 申请人 | 田边三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特公司 | 发明人 | 渡边和俊;小原利行;福永谦二;上原史朗 |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;A61P33/00(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 | 代理人 | 丁业平;张天舒 |
| 主权项 | 1.一种由式(I)表示的化合物、其光学活性异构体、或其可药用的盐：<img file="A2007800483750002C1.GIF" wi="813" he="328" />其中各符号定义如下：R<sup>1</sup>可以相同或不同，表示氢原子、卤素原子、硝基、氰基、或由下式(I-f)表示的基团：A<sup>14</sup>-A<sup>13</sup>-A<sup>12</sup>-A<sup>11</sup>-(I-f)其中A<sup>14</sup>表示氢原子、可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、可被取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、可被取代的杂环基，A<sup>13</sup>表示键、氧原子、硫原子或由下式(I-g)表示的基团：<img file="A2007800483750002C2.GIF" wi="507" he="124" />其中A<sup>15</sup>表示键、C＝O、C＝S或S(＝O)<sub>2</sub>，A<sup>16</sup>表示氢原子、可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、可被取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、或可被取代的杂环基，A<sup>12</sup>表示键、C＝O、C＝S或S(＝O)<sub>2</sub>，A<sup>11</sup>表示键、氧原子、硫原子或由下式(I-h)表示的基团：<img file="A2007800483750002C3.GIF" wi="502" he="123" />其中A<sup>17</sup>表示键、C＝O、C＝S或S(＝O)<sub>2</sub>；A<sup>18</sup>表示氢原子、可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、可被取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、或可被取代的杂环基；并且A<sup>14</sup>和A<sup>13</sup>、A<sup>14</sup>和A<sup>11</sup>、A<sup>13</sup>和A<sup>11</sup>可以彼此结合而形成杂环，X表示氧原子、硫原子、S＝O、S(＝O)<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>、CHR<sup>1</sup>、CR<sup>1</sup><sub>2</sub>、或由下式(I-e)表示的基团：<img file="A2007800483750003C1.GIF" wi="445" he="123" />其中A<sup>9</sup>表示键、C＝O、C＝S或S(＝O)<sub>2</sub>，A<sup>10</sup>表示氢原子、可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯氧基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷氧基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、可被取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、或可被取代的杂环基；A表示C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、或杂环基；R<sup>6</sup>可以相同或不同，表示卤素原子、硝基、氰基、或由下式(I-k)表示的基团：C<sup>4</sup>-C<sup>3</sup>-C<sup>2</sup>-C<sup>1</sup>-(I-k)其中C<sup>4</sup>表示氢原子(当C<sup>3</sup>、C<sup>2</sup>和C<sup>1</sup>都表示键时除外)、可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、可被取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、可被取代的杂环基，C<sup>3</sup>表示键、氧原子、硫原子或由下式(I-1)表示的基团：<img file="A2007800483750003C2.GIF" wi="471" he="123" />其中C<sup>5</sup>表示键、C＝O、C＝S或S(＝O)<sub>2</sub>，C<sup>6</sup>表示氢原子、可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、可被取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、或可被取代的杂环基，C<sup>2</sup>表示键、C＝O、C＝S或S(＝O)<sub>2</sub>，C<sup>1</sup>表示键、氧原子、硫原子或由下式(I-m)表示的基团：<img file="A2007800483750003C3.GIF" wi="494" he="122" />其中C<sup>7</sup>表示键、C＝O、C＝S或S(＝O)<sub>2</sub>，C<sup>8</sup>表示氢原子、可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、可被取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、或可被取代的杂环基，并且C<sup>4</sup>和C<sup>3</sup>、C<sup>4</sup>和C<sup>1</sup>、C<sup>3</sup>和C<sup>1</sup>可以彼此结合而形成杂环；s表示0、或者1到5的整数；Q表示由下式(II-a)或(II-b)所表示的基团：<img file="A2007800483750004C1.GIF" wi="1207" he="259" />其中R<sup>20</sup>可以相同或不同，表示卤素原子、硝基、氰基、或由下式(II-c)表示的基团：B<sup>4</sup>-B<sup>3</sup>-B<sup>2</sup>-B<sup>1</sup>-(II-c)其中B<sup>4</sup>表示氢原子(当B<sup>3</sup>、B<sup>2</sup>和B<sup>1</sup>都表示键时除外)、可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、可被取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、可被取代的杂环基，B<sup>3</sup>表示键、氧原子、硫原子或由下式(II-d)表示的基团：<img file="A2007800483750004C2.GIF" wi="502" he="122" />其中B<sup>5</sup>表示键、C＝O、C＝S或S(＝O)<sub>2</sub>，B<sup>6</sup>表示氢原子、可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、可被取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、或可被取代的杂环基，B<sup>2</sup>表示键、C＝O、C＝S或S(＝O)<sub>2</sub>，B<sup>1</sup>表示键、氧原子、硫原子或由下式(II-e)表示的基团：<img file="A2007800483750004C3.GIF" wi="495" he="122" />其中B<sup>7</sup>表示键、C＝O、C＝S或S(＝O)<sub>2</sub>，B<sup>8</sup>表示氢原子、可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、可被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、可被取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、或可被取代的杂环基，并且B<sup>4</sup>和B<sup>3</sup>、B<sup>4</sup>和B<sup>1</sup>、B<sup>3</sup>和B<sup>1</sup>可以彼此结合而形成杂环，任意两个R<sup>20</sup>可以彼此结合而形成环状的碳环或杂环，并且q表示1到4的整数；R<sup>2</sup>表示氢原子、卤素原子或可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 日本大阪府 | ||