他克莫司的调节释放剂型

摘要

本发明提供在口服给药后释放他克莫司的两个或更多个量的他克莫司调节释放剂型，他克莫司的第一个量基本上在0-2小时内立即释放，然后是大约1-10小时的时间间隔，在此期间，基本上没有他克莫司的量从所述剂型释放，这之后释放他克莫司的第二个量，其中所述第二个量从延迟释放剂量单位中或者例如在0-2小时内立即释放、或者从延迟释放剂量单位开始释放起经大约2-12小时的时间期限释放。剂型可以进一步包含追加量的他克莫司以提供追加的他克莫司脉冲。所述他克莫司的剂型呈现出超过现有他克莫司组合物的生物利用度改善和波动降低。还描述了制备所述剂型的方法。

主权项

1.他克莫司的调节释放剂型，其经口服给药后释放两个或更多个量的他克莫司，其中他克莫司的第一个量基本上立即释放，然后的一段时间间隔期间基本上没有他克莫司的量从所述剂型释放，这之后释放他克莫司的第二个量，并且其中所述剂型进一步任选包含追加量的他克莫司。