2-氨基乙酰胺-3-邻氯苯甲酰基-5-乙基噻吩的合成方法

摘要

本发明涉及一种2-氨基乙酰胺-3-邻氯苯甲酰基-5-乙基噻吩的合成方法。由2-氨基-3-邻氯苯甲酰基-5-乙基噻吩与邻苯二甲酰甘氨酰氯缩合生成2-(邻苯二甲酰甘氨酰胺)-3-(邻氯苯甲酰基)-5-乙基噻吩，然后再和水合肼反应获得。采用本发明的方法所得产物不用纯化可直接用于Etizolam的中间体“5-邻氯苯基-7-乙基-1，2-二氢-3H-噻吩并[1，3-e][1，4]二氮杂-2-酮的合成，简化了操作，降低了成本，是一种适合工业化的生产方法。

主权项

1.一种2-氨基乙酰胺-3-邻氯苯甲酰基-5-乙基噻吩的合成方法，其特征是通过如下步骤获得：1)，在有机溶剂中和20℃～35℃以及脱酸剂存在下，2-氨基-3-邻氯苯甲酰基-5-乙基噻吩(I)与邻苯二甲酰甘氨酰氯反应1～10小时缩合生成2-(邻苯二甲酰甘氨酰胺)-3-(邻氯苯甲酰基)-5-乙基噻吩(II)；所述的-氨基-3-邻氯苯甲酰基-5-乙基噻吩、邻苯二甲酰甘氨酰氯和脱酸剂的摩尔比为1∶1～1.2∶1～1.5；2)，在有机溶剂中和20℃～80℃下，化合物(II)和水合肼反应1～8小时获得化合物2-氨基乙酰胺-3-邻氯苯甲酰基-5-乙基噻吩(III)，化合物(II)与水合肼的摩尔比为1∶1～1.3摩尔。