发明名称 |
含异噁唑环的五环三萜-28-羧酸酰胺衍生物、其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明涉及具有抗炎、镇痛、抗肿瘤、镇咳、护肝降酶和降脂等性能的五环三萜-28-羧酸酰胺类衍生物(通式I)、其制备方法,以及含有它们的药物组合物、用途。其中,R<sub>1</sub>如式(II)所示,其中各基团定义如说明书所述。 |
申请公布号 |
CN101648988A |
申请公布日期 |
2010.02.17 |
申请号 |
CN200810054105.X |
申请日期 |
2008.08.11 |
申请人 |
天津药物研究院 |
发明人 |
赵桂龙;王建武;徐为人;汤立达;张士俊;王玉丽;刘巍 |
分类号 |
C07J63/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P11/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07J63/00(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.具有通式I的化合物或其药学上可以接受的盐<img file="A2008100541050002C1.GIF" wi="605" he="337" />其中,R<sub>1</sub>为<img file="A2008100541050002C2.GIF" wi="633" he="523" />其中,R<sub>3</sub>=Me,R<sub>4</sub>=H,R<sub>5</sub>=H,R<sub>6</sub>=OH,R<sub>7</sub>=H,R<sub>8</sub>=H,或,R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=Me,R<sub>5</sub>=H,R<sub>6</sub>=OH,R<sub>7</sub>=H,R<sub>8</sub>=H,或,R<sub>3</sub>=Me,R<sub>4</sub>=H,R<sub>5</sub>=OH,R<sub>6</sub>=OH,R<sub>7</sub>=H,R<sub>8</sub>=H,或,R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=Me,R<sub>5</sub>=OH,R<sub>6</sub>=OH,R<sub>7</sub>=H,R<sub>8</sub>=H,或,R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=Me,R<sub>5</sub>=OH,R<sub>6</sub>=OH,R<sub>7</sub>=OH,R<sub>8</sub>=H,或,R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=Me,R<sub>5</sub>=OH,R<sub>6</sub>=OH,R<sub>7</sub>=OH,R<sub>8</sub>=OH,或,R<sub>3</sub>=Me,R<sub>4</sub>=H,R<sub>5</sub>=H,R<sub>6</sub>=OAc,R<sub>7</sub>=H,R<sub>8</sub>=H,或,R<sub>3</sub>=Me,R<sub>4</sub>=H,R<sub>5</sub>=OAc,R<sub>6</sub>=OH,R<sub>7</sub>=H,R<sub>8</sub>=H,或,R<sub>3</sub>=Me,R<sub>4</sub>=H,R<sub>5</sub>=OAc,R<sub>6</sub>=OAc,R<sub>7</sub>=H,R<sub>8</sub>=H,或,R<sub>3</sub>=Me,R<sub>4</sub>=H,R<sub>5</sub>=H,R<sub>6</sub>=NH<sub>2</sub>,R<sub>7</sub>=H,R<sub>8</sub>=H,或,R<sub>3</sub>=Me,R<sub>4</sub>=H,R<sub>5</sub>=H,R<sub>6</sub>=NHAc,R<sub>7</sub>=H,R<sub>8</sub>=H,或,R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=Me,R<sub>5</sub>=H,R<sub>6</sub>=NH<sub>2</sub>,R<sub>7</sub>=H,R<sub>8</sub>=H,或,R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=Me,R<sub>5</sub>=H,R<sub>6</sub>=OAc,R<sub>7</sub>=H,R<sub>8</sub>=H,或者为<img file="A2008100541050003C1.GIF" wi="784" he="640" />其中,R<sub>9</sub>=OH或者HR<sub>2</sub>为-H;或-F、-Cl、-Br、-I、-OR<sub>2</sub>′、-OH、-CN、-NO<sub>2</sub>、-NH<sub>2</sub>、-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的烷基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基等基团的单取代、双取代、或三取代,R<sub>2</sub>′为-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的烷基。 |
地址 |
300193天津市南开区鞍山西道308号 |