发明名称 COMPUESTOS AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT4.
摘要 Compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo, donde: R1 es hidrógeno, halo, hidroxi, C1-4alquilo, o C1-4alcoxi; R2 es C3-4 alquilo o C3-6 cicloalquilo; R3 es hidrógeno o C1-4 alquilo; R4 es -S(O)2-C1-3 alquilo, -C(O)O-C1-3 alquilo o -C(O)-C1-3 alquilo; n es un número entero de 1, 2, o 3; Y es seleccionado de: (a) una fracción de fórmula (a) **(Ver fórmula)** donde: Z es seleccionado de -(R8)SO2Ra, -N(R5)C(O)Rc, -S(O2)R8, -N(R8)C(O)OR4, -N(R8)C(O)NRcRf , -N(R8) SO2NRgRh, -OC(O)NRiRj, -OC(O)NRkRl, -C(O)ORm, -OR8, -SRn, ciano, C1-4 alquilo hidroxi sustituido, C1-3 alcoxi hidroxi sustituido, -CF3, piridinilo, tiomorfolinilo, tiazolidinilo, imidazolilo, indolilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo y piperidinilo, donde pirrolidinilo es opcionalmente sustituido con oxo y piperidinilo es opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo; R5 es seleccionado de hidrógeno y C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halo, y C1-3 alcoxi; m es un número entero de 0, 1, 2, 3, 4, o 5; R6 y R7 son independientemente seleccionados de hidrógeno, hidroxi, halo y C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de hidroxi, C1-3 alcoxi, y ciano; R8 es independientemente hidrógeno o C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de hidroxi, C1-3 alcoxi, y ciano; Ra es hidrógeno o C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con -SO2Rb, C3-6cicloalquilo o con de 1 a 3 halo; Rc es hidrógeno o C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de hidroxi y C3-6cicloalquilo, o con 1 a 3 halo; y Rb, Rd, Re, Rf , Rg, Rh, Ri, Rj, Rk, Rl, Rm, y Rn, son independientemente hidrógeno o C1-4 alquilo; o R5 y R6, R5 y R8, o R6 y R8, tomados juntos forman un C2-5 alquileno, donde el C2-5 alquileno es opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halo y C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de hidroxi, C1-3 alcoxi, y ciano; o R8 y Ra tomados juntos forman un C2-5 alquileno; a condición de que cuando m es 1, Z forma un enlace de carbono-carbono con el átomo de carbono llevando los sustituyentes R6 y R7; y cuando m es 0, Z es seleccionado de -S(O2)R8, -C(O)NRiRj, -C(O)ORm, y -CF3; y (b) -SR10, donde R10 es hidrógeno o C1-4 alquilo.
申请公布号 ES2332808(T3) 申请公布日期 2010.02.12
申请号 ES20050816105T 申请日期 2005.11.04
申请人 THERAVANCE, INC. 发明人 CHOI, SEOK-KI;FATHEREE, PAUL;GOLDBLUM, ADAM, A.;JIANG, LAN;LONG, DANIEL, D.;MARQUESS, DANIEL
分类号 C07D451/04;A61K31/46;A61P1/00 主分类号 C07D451/04
代理机构 代理人
主权项
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