发明名称 ANTAGONISTAS DE BRADICININA NO PEPTIDICOS BASICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS.
摘要 Compuestos de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que - R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4; - R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, son un grupo alquilo C1-C4, o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo alifático cíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono o un grupo alifático heterocíclico que tiene de 3 a 7 átomos, seleccionándose uno o dos de los mismos del grupo N, O, S y siendo los otros átomos de C; - R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes, son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4; - X se selecciona del grupo que consiste en halógeno, OR1, SR1, CN, alquilo C1-C4; - B tiene al menos un grupo amino con características básicas o un grupo tetraalquilamonio y se selecciona del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** - R6 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6; - R7 y R8, que pueden ser iguales o diferentes, son un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4, o NR7R8 es un grupo seleccionado de: i) guanidina opcionalmente sustituida con 1 ó 2 grupos alquilo C1-C4, ciclohexilo, ii) un heterociclo de nitrógeno de 5-7 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de O, N, S; - R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -(CH2)q-L, en el que L se selecciona del grupo -OH, -NR5R6, -NR14R18R19, amidina opcionalmente sustituida con 1 ó 2 grupos alquilo C1-C4, guanidina opcionalmente sustituida con 1 ó 2 grupos alquilo C1-C4; - R10 se selecciona del grupo que consiste en OR6, NR6R12; - R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -(CH2)q-L, -(CH2)p-NR4-(CH2)q-L; - R12 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, COR6; - R13 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo -C1-C6, -(CH2)pW(CH2)qY1, -Y, -COY, -CH2-Y, en los que - Y se selecciona de: hidrógeno, (CH2)pY1, (CH2)pNR6Y1, (CH2)pN(Y1)2, NR5R6, -NR6(CH2)pY1 o de los siguientes residuos: **(Ver fórmula)** - T se selecciona del grupo de -NR7R8, -NR14R18R19, -OR6; Y1 se selecciona del grupo que consiste en NR7R8, NR14R18R19 o de los siguientes residuos: **(Ver fórmula)** - Z se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, OR6, SR6, CF3, OCOR6, COR10, NHCOR6, SO2R6, SOR6, CO2R6, N(R6)2, Cl, Br, NO2, NH2, CN, F, imidazol, fenilo, amidina, guanidina, guanidilmetilo; - R14 se selecciona del grupo que consiste en grupos alquilo C1-C4 lineales o ramificados; - R15 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno o grupos alquilo C1-C4 lineales o ramificados; - el grupo -NR16R17 es un heterociclo alifático de nitrógeno de 5-7 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de O, S, N; - el grupo -NR14R18R19 es un grupo amonio cuaternario en el que: R14 se selecciona del grupo que consiste en grupos alquilo C1-C4 lineales o ramificados, R18 y R19, que pueden ser iguales o diferentes, son un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado, o -NR18R19 es un heterociclo de nitrógeno de 5-7 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de O, N, S; - W = CH2, O, S, NR4, N(R4)2; - p =1-6. q = 1-6.
申请公布号 ES2332509(T3) 申请公布日期 2010.02.08
申请号 ES20030757025T 申请日期 2003.06.05
申请人 MENARINI RICERCHE S.P.A. 发明人 CALVANI, FEDERICO;CATRAMBONE, FERNANDO;FELICETTI, PATRIZIA;FINCHAM, CHRISTOPHER, INGO;GIOLITTI, ALESSANDRO;MAGGI, CARLO, ALBERTO
分类号 A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/496;A61P1/04;A61P1/16;A61P9/00;A61P9/02;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P13/10;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P17/14;A61P19/02;A61P25/04;A61P29/00;A61P31/04;A61P35/00;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;C07D215/26;C07D401/12 主分类号 A61K31/47
代理机构 代理人
主权项
地址