N-烃基取代-3-哌啶酮的合成方法

摘要

本发明涉及一种N-烃基取代-3-哌啶酮的合成方法。该方法包括溴甲基环丙基酮开环，用适当保护基保护酮羰基，再与N-取代伯胺反应，脱保护，直接制备得到N-烃基取代-3-哌啶酮。该合成方法操作简单、方便(无柱色谱分离，只经过一次重结晶，两次减压蒸馏)，合成步骤少，条件温和，产物收率高(总收率为80％)，纯度好，所得到的高纯度的产品可以保存较长时间，适用于工业化生产。

主权项

1、一种N-烃基取代-3-哌啶酮的合成方法，其特征在于它包括的步骤：X＝Cl、Br、I，R₁＝CH₃、CH₃CH₂、CH₂CH₂，R₂＝CH₃、CH₃CH₂、C₆H₅CH₂、4-CH₃O-C₆H₄CH₂、C₆H₅、2-CH₃O-C₆H₄、4-CH₃O-C₆H₄.具体步骤为：1)化合物2在卤化氢溶液中反应0.5～2小时，反应温度0℃～80℃，经过萃取、干燥、浓缩、用有机溶剂重结晶后得到化合物3；2)化合物3在惰性有机溶剂中与醇或酯在酸或路易斯酸催化剂的作用下反应15～30小时，反应温度50℃～110℃，经过萃取、干燥、浓缩后得到化合物4；3)化合物4在惰性有机溶剂或者无溶剂状态下与伯胺在碱存在下反应0.5～2小时，反应温度50℃～110℃，经过过滤、浓缩、减压蒸馏得到化合物5；4)化合物5在无机酸的水溶液中反应10～20小时，反应温度70℃～140℃，经过中和、萃取、干燥、浓缩、减压蒸馏得到化合物6。