4－甲氧基－α-甲基－苯乙胺药学上可接受盐的合成方法

摘要

一种新的盐酸坦索罗辛关键中间体4-甲氧基-α-甲基-苯乙胺药学上可接受盐的合成方法，以4-甲氧基-α-甲基-N-(1-苯基)-苯乙胺药学上可接受盐和甲酸铵在钯炭加氢催化剂存在下进行脱苄反应制备4-甲氧基-α-甲基-苯乙胺药学上可接受盐。本发明的制备方法，使用价廉易得的甲酸铵作为供氢体代替氢气作为反应氢源，反应在普通容器中即可进行，避免了高压釜的使用，反应时间大大缩短，收率达90％以上，制备方法易实现规模生产。

主权项

1.中间体化合物4-甲氧基-α-甲基-苯乙胺药学上可接受盐的合成方法，其特征在于，以甲酸铵作为供氢体作为反应氢源，将1-(4-甲氧基苯基)-N-(1-苯基乙基)-2-胺基丙烷药学上可接受盐和甲酸铵及钯炭进行氢化脱苄反应制得目标产物，且1-(4-甲氧基苯基)-N-(1-苯基乙基)-2-胺基丙烷药学上可接受盐和钯炭重量比为1∶0.05～0.2。