| 摘要 |
Spoj formule I: ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, naznačen time što: svaki R1 i R2 nezavisno su H, C1-3 alkil ili C3-5cikloalkil; R3 je H ili F; R4 je H, F, -ORA, -C(O)RA, -C(O)ORA ili -N(RA)2; ili R3 i R4 zajedno sa atomom ugljika za koji su vezani formiraju karbonil grupu; pri čemu je svaki RA nezavisno H, C1-3 alkil ili C3-5 cikloalkil; prsten A je izborno supstituiran sa 1 ili 2 nezavisnih R5, gdje je svaki R5 nezavisno izabran od halo, C1-4 alifatika, -CN, -ORB, -SRC, -N(RB)2, -NRBC(O)RB, -NRBC(O)N(RB)2, -NRBCO2RC, -CO2RB, -C(O)RB, -C(O)N(RB)2, -OC(O)N(RB)2, -S(O)2RC, -SOL2N(RB)2, -S(O)RC, -NRBSOL2N(RB)2, -NRBSOL2RC ili C1-4 alifatika koji je izborno supstituiran sa halo, -CN, -ORB, -SRC, -N(RB)2, -NRBC(O)RB, -NRBC(O)N(RB)2, -NRBCO2RC, -CO2RB, -C(O)RB, -C(O)N(RB)2, -OC(O)N(RB)2, -S(O)2RC, -SOL2N(RB)2, -S(O)RC, -NRBSOL2N(RB)2 ili -NRBSOL2RC, gdje je svaki RB nezavisno H ili C1-4 alifatik; ili dva RB na istom atomu dušika uzeti zajedno sa atomom dušika formiraju 5-8 -člani aromatični ili ne-aromatični prsten koji u prstenu pored atoma dušika ima i 0-2 heteroatoma koji su izabrani od N, O ili S; i svaki RC je nezavisno C1-4 alifatik; Cy1 je izabran od slijedećih: a) fenil, piridil, pirimidil, pirazinil, piridazinil ili piridazinil prsten supstituiran jednom sa W na meta ili para položaju prstena; ilib) triazolil, imidazolil, pirazolil, pirolil, tiazolil, izotiazolil, tienil, tiadiazolil, izoksazolil, oksazolil, furanil ili oksadiazolil prsten supstituiran jednom sa W; gdje je Cy1 izborno dalje supstituiran jednom do tri puta nezavisno sa R6, pri čemu je svaki R6 nezavisno izabran od slijedećih: -halo, C1-8 alifatici, -CN, -ORB, -SRD, -N(RE)2, -NREC(O)RB, -NREC(O)N(RE)2, -NRECO2RD, -CO2RB, -C(O)RB, -C(O)N(RE)2, -OC(O)N(RE)2, -S(O)2RD, -SOL2N(RE)2, -S(O)RD, -NRESOL2N(RE)2, -NRESOL2RD, -C(=NH)-N(RE)2, ili C1-8 alifatici izborno supstituirani sa halo, -CN, -ORB, -SRD, -N(RE)2, -NRE(O)RB, -NREC(O)N(RE)2, -NRECO2RD, -CO2RB, -C(O)RB, -C(O)N(RE)2, -OC(O)N(RE)2, -S(O)2RD, -SOL2N(RE)2, -S(O)RD, -NRESOL2N(RE)2, -NRESOL2RD ili -C(=NH)-N(RE)2, gdje je svaki RD jednak C1-6 alifatik i svaki RE je nezavisno H, C1-6 alifatik, -C(=O)RB, -C(O)ORB ili -SOL2RB; ili dva RE na istom atomu dušika uzeti zajedno sa atomom dušika formiraju 5-8 -člani aromatični ili ne-aromatični prsten koji pored atoma dušika ima 0-2 heteroatoma u prstenu izabranih od N, O ili S; W je izabran od jednog od slijedećih: i) -L1-V-L2-R7, gdje je L1 jednako -CHR13-, gdje je R13 jednak C1-3alkil, OH ili OMe, V je NRE, L2 je -(CH2)n-, gdje je n jednako 1-3, i R7 je -N(RF)2, NRECOORG, NRECORG, NRESOL2RG, izborno supstituirana 5-6- člana aril ili heteroaril grupa, ili izborno supstituirana 3-8-člana heterociklil grupa, gdje je RF nezavisno H, C1-6 alifatik, C6-10 aril, 3-14 -člani heterociklil, 5-14 -člani heteroaril, -C(=O)RB, -C(O)ORB ili -SOL2RB; ili dva RF na istom atomu dušika uzeti zajedno sa atomom dušika formiraju izborno supstituirani 5-8 -člani aromatični ili ne-aromatični prste |
