用于治疗过度增殖疾病和血管发生相关性疾病的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉取代衍生物

摘要

本发明涉及新的2，3-二氢咪唑并[1，2-c]喹唑啉类化合物、包含这些化合物的药物组合物以及将这些化合物或组合物单独作为药剂或与其它活性成分组合用于抑制磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)活性相关的疾病，特别是治疗过度增殖疾病和/或血管发生疾病。

主权项

1.下式的化合物：或其生理学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或立体异构体，其中：R¹是-(CH₂)_n-(CHR⁴)-(CH₂)_m-N(R⁵)(R⁵’)；R²是任选地由1、2或3个R⁶基团取代的杂芳基；R³是烷基或环烷基；R⁴是氢、羟基或烷氧基，R⁵和R⁵’可以相同或不同，并且独立地为氢、烷基、环烷基烷基或烷氧基烷基，或者R⁵和R⁵’可以与它们所连接的氮原子一起形成3-7元含氮杂环，该杂环任选地含有至少一个另外的选自氧、氮或硫的杂原子，并且可任选地由一或多个R⁶’基团取代，或者R⁴和R⁵与它们所连接的原子一起形成5-6元含氮杂环，该杂环任选地含有一或多个氮、氧或硫原子，并且可任选地有一或多个R⁶’基团取代；每次出现的R⁶可以相同或不同，并且独立地为卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环、杂环基烷基、烷基-OR⁷、烷基-SR⁷、烷基-N(R⁷)(R⁷’)、烷基-COR⁷、-CN、-COOR⁷、-CON(R⁷)(R⁷’)、-OR⁷、-SR⁷、-N(R⁷)(R⁷’)或-NR⁷COR⁷，这些基团各自可任选地由一或多个R⁸基团取代；每次出现的R⁶’可以相同或不同，并且独立地为烷基、环烷基烷基或烷基-OR⁷；每次出现的R⁷和R⁷’可以相同或不同，并且独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环、杂环基烷基或杂芳基烷基；每次出现的R⁸独立地为硝基、羟基、氰基、甲酰基、乙酰基、卤素、氨基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环、杂环基烷基或杂芳基烷基；n是1至4的整数，m是0至4的整数，条件是当R⁴和R⁵与它们所连接的原子一起形成含氮的3-7元环时，n+m≤4。