| 发明名称 | 作为磷酸酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B )抑制剂的用作用于治疗糖尿病的降血糖活性成分的二苯基胺取代的水杨基噻唑衍生物以及相关化合物 | ||
| 摘要 | 本发明的目的是要提供具有治疗性的降血糖作用的化合物。所述的化合物特别适于预防和治疗糖尿病。对于该目的，本发明涉及式(I)化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5彼此独立地表示H、F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基、O-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烯基、O-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、芳基、O-芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-亚烷基-芳基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-亚烷基-芳基、S-芳基、CO-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、NH-SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>；R6表示H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基；A表示键、-CH<sub>2</sub>-、-NH-、-CH<sub>2</sub>-O-、-S-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-或-CH(CH<sub>3</sub>)-；B表示NH、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或NH(CO)；D表示苯基或杂环。本发明还涉及所述化合物的生理学可耐受的盐。 | ||
| 申请公布号 | CN100582098C | 申请公布日期 | 2010.01.20 |
| 申请号 | CN200580024146.9 | 申请日期 | 2005.07.02 |
| 申请人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 | 发明人 | S·佩特里;K-H·巴林豪斯;N·特纳格尔斯;G·米勒;R·基希什 |
| 分类号 | C07D277/42(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D277/42(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1、式I化合物及其生理学可耐受的盐：<img file="C2005800241460002C1.GIF" wi="1572" he="612" />其中的含义是R1、R2彼此独立地是H或O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、COOH；R3、R4、R5彼此独立地是H、F、NH-SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH或CO-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基；R6是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基；A是键或-CH<sub>2</sub>-；B是NH或NH(CO)；D是苯基或吡啶基。 | ||
| 地址 | 德国法兰克福 | ||