发明名称 |
一种2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种如式B所示的2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的制备方法,包括如下步骤:惰性溶剂中,加入乙二胺、甲酸和铜粉进行反应,之后滴加入如式A所示的邻卤代苯甲醛进行反应;反应结束后,蒸除惰性溶剂,趁热加入醇类溶剂,冷却析出晶体,收集晶体即可。其中,X为F、Cl、Br或I;R为H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基、正丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、正丁氧基、苄氧基、亚甲二氧基、二甲基氨基、二乙基氨基或硝基。本发明的方法产率高,产品纯度很高,可达99%以上,工艺简单,操作方便,易应用于大规模工业化生产。 |
申请公布号 |
CN101628897A |
申请公布日期 |
2010.01.20 |
申请号 |
CN200810040724.3 |
申请日期 |
2008.07.18 |
申请人 |
上海开拓者医药发展有限公司;上海睿智化学研究有限公司 |
发明人 |
刘国斌;李原强;章云海;施斌 |
分类号 |
C07D243/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07D243/14(2006.01)I |
代理机构 |
上海智信专利代理有限公司 |
代理人 |
薛 琦;朱水平 |
主权项 |
1、一种如式B所示的2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的制备方法,包括如下步骤:惰性有机溶剂中,加入乙二胺、甲酸和铜粉进行反应,之后滴加入如式A所示的邻卤代苯甲醛进行反应,其特征在于:反应结束后,蒸除惰性有机溶剂,趁热加入醇类溶剂,冷却析出晶体,收集晶体即可;<img file="A2008100407240002C1.GIF" wi="689" he="270" />其中,X为F、Cl、Br或I;R为H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基、正丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、正丁氧基、苄氧基、亚甲二氧基、二甲基氨基、二乙基氨基或硝基。 |
地址 |
201203上海市浦东新区张江高科技园区哈雷路998号 |