发明名称 一种2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的制备方法
摘要 本发明公开了一种如式B所示的2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的制备方法,包括如下步骤:惰性溶剂中,加入乙二胺、甲酸和铜粉进行反应,之后滴加入如式A所示的邻卤代苯甲醛进行反应;反应结束后,蒸除惰性溶剂,趁热加入醇类溶剂,冷却析出晶体,收集晶体即可。其中,X为F、Cl、Br或I;R为H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基、正丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、正丁氧基、苄氧基、亚甲二氧基、二甲基氨基、二乙基氨基或硝基。本发明的方法产率高,产品纯度很高,可达99%以上,工艺简单,操作方便,易应用于大规模工业化生产。
申请公布号 CN101628897A 申请公布日期 2010.01.20
申请号 CN200810040724.3 申请日期 2008.07.18
申请人 上海开拓者医药发展有限公司;上海睿智化学研究有限公司 发明人 刘国斌;李原强;章云海;施斌
分类号 C07D243/14(2006.01)I 主分类号 C07D243/14(2006.01)I
代理机构 上海智信专利代理有限公司 代理人 薛 琦;朱水平
主权项 1、一种如式B所示的2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的制备方法,包括如下步骤:惰性有机溶剂中,加入乙二胺、甲酸和铜粉进行反应,之后滴加入如式A所示的邻卤代苯甲醛进行反应,其特征在于:反应结束后,蒸除惰性有机溶剂,趁热加入醇类溶剂,冷却析出晶体,收集晶体即可;<img file="A2008100407240002C1.GIF" wi="689" he="270" />其中,X为F、Cl、Br或I;R为H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基、正丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、正丁氧基、苄氧基、亚甲二氧基、二甲基氨基、二乙基氨基或硝基。
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