| 摘要 |
1. Способ получения антрациклина карминомицина, представленного формулой 1, из антрациклина даунорубицина, включающий следующие стадии: ! взаимодействие даунорубицина, представленного формулой 2, или N - защищенного даунорубицина, представленного формулой 3, со слабыми кислотами Льюиса для деметилирования 4-метокси группы даунорубицина, представленного формулой 2, или N-защищенного даунорубицина, представленного формулой 3, с получением реакционной массы. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что слабыми (мягкими) кислотами Льюиса являются TiHal4, BHal3, MgHal2, где Hal=F, Cl, Br, I. ! 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что реакцию проводят, используя растворитель, выбранный из группы, включающей безводные алканы, циклоалканы, арены, галогеноалканы, простые эфиры и CS2. ! 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что реакцию проводят при температуре от примерно 10 до примерно 80°C в течение от 1 до 10 ч. ! 5. Способ по п.1, дополнительно включающий стадии: ! обработку реакционной массы водным раствором сильной органической или неорганической кислоты; и ! экстракцию карминомицина в виде основания из обработанной реакционной массы с помощью нерастворимого в воде органического растворителя. ! 6. Способ по п.5, отличающийся тем, что одна из сильных органических кислот или неорганических кислот выбрана из группы, включающей серную кислоту или соляную кислоту. ! 7. Способ по п.5, отличающийся тем, что нерастворимый в воде органический растворитель включает один из галогеноалканов, циклоалканов, аренов, С4-С6 спиртов или их смесь. |
