发明名称 环杷明类似物
摘要 本发明提供具有下式的环杷明的新衍生物。
申请公布号 CN101631463A 申请公布日期 2010.01.20
申请号 CN200780051114.7 申请日期 2007.12.27
申请人 无限发现股份有限公司 发明人 B·奥斯塔德;M·L·贝恩克;A·C·卡斯特罗;A·B·查莱特;M·J·格罗甘;S·加纳达南奈尔;A·莱斯卡博;S·佩鲁索;M·特伦布莱
分类号 A01N43/42(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I 主分类号 A01N43/42(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 陈哲锋;张 静
主权项 1.一种以下结构代表的化合物或其药学上可接受的盐:式中R1是H、烷基、-OR、氨基、亚磺酰氨基、磺酰氨基、-OC(O)R5、-N(R5)C(O)R5或糖;R2是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、腈或杂环烷基;或者R1和R2一起形成=O、=S、=N(OR)、=N(R)、=N(NR2)或=C(R)2;R3是H、烷基、烯基或炔基;R4是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤代烷基、-OR5、-C(O)R5、-CO2R5、-SO2R5、-C(O)N(R5)(R5)、-[C(R)2]q-R5、-[(W)-N(R)C(O)]qR5、-[(W)-C(O)]qR5、-[(W)-C(O)O]qR5、-[(W)-OC(O)]qR5、-[(W)-SO2]qR5、-[(W)-N(R5)SO2]qR5、-[(W)-C(O)N(R5)]qR5、-[(W)-O]qR5、-[(W)-N(R)]qR5、-W-NR53+X-或-[(W)-S]qR5;其中W各自独立地是双基;q各自独立地是1、2、3、4、5或6;X-是卤素;R5各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基或-[C(R)2]p-R6;其中p为0-6;或者同一取代基上的任何两个R5可一起形成含有0-3个杂原子的4-8元任选取代的环,所述杂原子选自N、O、S或P;R6各自独立地是羟基、-N(R)COR、-N(R)C(O)OR、-N(R)SO2(R)、-C(O)N(R)2、-OC(O)N(R)(R)、-SO2N(R)(R)、-N(R)(R)、-COOR、-C(O)N(OH)(R)、-OS(O)2OR、-S(O)2OR、-OP(O)(OR)(OR)、-NP(O)(OR)(OR)或-P(O)(OR)(OR);限制条件是,当R2、R3和R4是H时;R1不是羟基或糖;限制条件还有,当R4是羟基时,R1不是糖或羟基;限制条件还有,当R4是羟基时,R1和R2一起不是C=O。
地址 美国马萨诸塞州