| 发明名称 | 2-氨基-双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸酯衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明的目的在于提供经口活性高的、对组II代谢型谷氨酸受体发生拮抗的药物，该药物对精神分裂症、忧虑及其相关疾病、抑郁症、两极性情感障碍、癫痫等精神医学性障碍的治疗和预防等有效。上述课题通过式[I]所示的2-氨基-双环[3.1.0]己烷-2，6-二甲酸酯衍生物、其药学上可接受的盐或其水合物解决：见右式。[式中，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相同或不同，表示氢原子、C<sub>1-10</sub>烷基等，X表示氢原子或氟原子，Y表示-OCHR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>等(式中，R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>相同或不同，表示氢原子、C<sub>1-10</sub>烷基等，n表示整数1或2)]。 | ||
| 申请公布号 | CN100582087C | 申请公布日期 | 2010.01.20 |
| 申请号 | CN200480017917.7 | 申请日期 | 2004.06.25 |
| 申请人 | 大正制药株式会社 | 发明人 | 安原明登;坂上一成;太田裕之;中里笃郎 |
| 分类号 | C07C229/50(2006.01)I;C07C235/06(2006.01)I;C07C247/04(2006.01)I;C07C323/61(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;C07D307/88(2006.01)I;C07D317/34(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I | 主分类号 | C07C229/50(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 王景朝 |
| 主权项 | 1.式[I]所示2-氨基-双环[3.1.0]己烷-2，6-二甲酸酯衍生物或其药学上可接受的盐：<img file="C2004800179170002C1.GIF" wi="674" he="361" />式中，R<sup>2</sup>表示氢原子；R<sup>1</sup>表示C<sub>1-10</sub>烷基；C<sub>2-10</sub>烯基；C<sub>2-10</sub>炔基；被1或2个苯基取代的C<sub>1-10</sub>烷基；羟基C<sub>2-10</sub>烷基；卤代C<sub>1-10</sub>烷基；叠氮基C<sub>1-10</sub>烷基；氨基C<sub>2-10</sub>烷基；C<sub>1-10</sub>烷氧基C<sub>1-10</sub>烷基；C<sub>1-10</sub>烷氧基羰基C<sub>1-10</sub>烷基；法呢基；4-吗啉基C<sub>1-10</sub>烷基；被式-C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>所示基团取代的C<sub>1-10</sub>烷基，式中，R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>相同或不同，表示氢原子或C<sub>1-10</sub>烷基；式-CHR<sup>c</sup>OC(O)ZR<sup>d</sup>所示基团，式中，Z表示氧原子、氮原子、硫原子或单键，R<sup>c</sup>表示氢原子、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、苯基，R<sup>d</sup>表示C<sub>1-10</sub>烷基、C<sup>2-10</sup>烯基、苯基或萘基；式[i]所示基团<img file="C2004800179170002C2.GIF" wi="389" he="343" />式中，R<sup>d</sup>与前述含义相同；或式[ii]所示基团，<img file="C2004800179170002C3.GIF" wi="532" he="475" />X表示氟原子；Y表示-OCHR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>，式中R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>相同或不同，表示氢原子、苯基、萘基或者被1-5个卤素原子取代的苯基。 | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||