| 发明名称 | 用作PDE7抑制剂的4-氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲腈衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明公开了具有通式(I)化学结构的新型4-氨基噻吩并[2，3-d]嘧啶-6-甲腈衍生物和其药物学上可接受的盐、它们的制备方法、包含它们的药用组合物以及它们在治疗、预防或抑制通过抑制PDE7而缓解的病症、疾病和紊乱中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN100582112C | 申请公布日期 | 2010.01.20 |
| 申请号 | CN200480007362.8 | 申请日期 | 2004.01.23 |
| 申请人 | 阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司 | 发明人 | E·特里卡布拉斯贝拉特;V·M·塞加拉马塔莫罗斯;J·阿尔瓦雷斯-布伊拉戈麦斯;J·J·瓦凯罗洛佩斯;J·M·明格斯奥尔特加 |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 王景朝 |
| 主权项 | 1.一种结构式(I)化合物或其药物学上可接受的盐：<img file="C2004800073620002C1.GIF" wi="763" he="312" />其中·R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>(a)独立代表：(i)氢原子；(ii)选自C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>链烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>链炔基的基团，它们任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子和羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、单环或多环C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷硫基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基)羰基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基(C<sub>2</sub>-C<sub>21</sub>酰基)、氧代、氨基和单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基；(iii)下式的基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sup>6</sup>其中n为0-4的整数，R<sup>6</sup>代表C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基；或(b)R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与它们连接的氮原子一起形成包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子的3-至8-元环，该环为饱和或不饱和且任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子和C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>21</sub>酰基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基)羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷二氧基、氨基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基(C<sub>2</sub>-C<sub>21</sub>酰基)、硝基、氰基或三氟甲基；·R<sub>3</sub>为下式的基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-G其中n为0-4的整数，G代表包含0-4个杂原子的C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>单环或双环芳基或5-至14-元的杂芳基，该基团任选被一个或多个选自以下的取代基取代：(i)卤素原子；(ii)C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基，它们任选被一个或多个选自卤素原子的取代基取代；和(iii)苯基、羟基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷二氧基、单环或多环C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷硫基、氨基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基、C<sub>2</sub>-C<sub>21</sub>酰基氨基、硝基、C<sub>2</sub>-C<sub>21</sub>酰基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基)羰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；·R<sub>4</sub>代表氢原子或者C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>单环或多环芳基；前提条件是所述化合物不是5-甲基-2-苯基-4-吗啉-4-基噻吩并[2，3-d]嘧啶-6-甲腈。 | ||
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 | ||