| 摘要 |
Una sal de valsartan, que se selecciona del grupo que consiste en la sal monosodica, la sal monopotásica, la sal disodica, la sal dipotásica, la sal magnésica, la sal cálcica, la sal de bis-dietilamonio, la sal de bis-dipropilamonio, la sal de bis-dibutilamonio, la sal de mono-L-arginina, la sal de bis-L-arginina, la sal de mono-L-lisina, y la sal de bis-L-lisina, así como mezclas de sal de las mismas; proceso para su fabricacion, composiciones farmacéuticas y uso de dichas sales para la preparacion de medicamentos. Reivindicacion 5: La sal de valsartan, caracterizada porque es el tetrahidrato de acuerdo con la reivindicacion 4, identificado por (i) un patron de polvos de rayos X tomado con una cámara Guinier que comprende los siguientes intervalos del plano inter-red: ? in [L]: 16,1+- 0,3, 9,9+- 0,2, 9,4+- 0,2, 7,03+- 0,1, 6,50+- 0,1, 5 5,87+- 0,05, 5,74+- 0,05, 4,95+- 0,05, 4,73+- 0,05, 4,33+- 0,05, 4,15+- 0,05, 4,12+- 0,05, 3,95+- 0,05; o (ii) un espectro de ATR-IR que tiene las siguientes bandas de absorcion expresadas en numeros de onda recíprocos (cm-1); 1621 (f); 1578 (m), 1458 (m); 1441 (m); 1417 (m); 1364 (m), 1012 (m); 758 (m); 738 (m); 696 (m); 666 (m). Reivindicacion 7: La sal de valsartan, caracterizada porque es el hexahidrato de acuerdo con la reivindicacion 6, identificado por: (i) un patron de polvos de rayos X tomados con una cámara Guinier que comprende los siguientes intervalos del plano inter-red: ? in [L]:19,7+- 0,3, 10,11+- 0,2, 9,8+- 0,2, 7,28+- 0,1, 5,81+- 0,05, 5,68+- 0,05, 5,03+- 0,05, 4,88+- 0,05, 4,18+- 0,05, 4,08+- 0,05, 3,46 +- 0,05; o (iii) un espectro de ATR-IR que tiene las siguientes ondas de absorcion expresadas en numeros de ondas recíprocos (cm-1): 3378 (m); 3274 (m); 2956 (m); 1619 (st); 1557 (m); 1464 (m); 1419 (m); 1394 (f); 1374 (m); 1175 (m); 836 (m), 820 (d); 766 (f); 751 (m); 741 (f); 732 (f). Reivindicacion 14: Un proceso para la fabricacion de una sal de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizado porque: (i) se agregan valsartan y la base apropiada a un solvente orgánico que contenga agua, (ii) se concentra el solvente, por ejemplo mediante calentamiento, si es necesario bajo presion reducida, o mediante evaporacion lenta, por ejemplo a temperatura ambiente, (iii) se equilibra el residuo de evaporacion con la cantidad requerida de agua: (a) suspendiendo el residuo de la evaporacion, que convenientemente todavía está tibio, y que todavía contiene algo de agua, en un solvente apropiado, o (b) equilibrando el exceso de agua en el solvente; lo mediante lo cual en a) y b) está presente el agua existente o agregada en una cantidad donde el agua se disuelva en el solvente orgánico y forme una fase adicional; y (iv) se aísla la sal obtenida. |
