发明名称 罗苏伐他汀的制备方法
摘要 描述了一种通过立体选择性的醛醇反应制备式(V)的化合物的方法,该化合物适用于制备罗苏伐他汀。
申请公布号 CN101627018A 申请公布日期 2010.01.13
申请号 CN200780050686.3 申请日期 2007.11.30
申请人 阿斯利康(英国)有限公司 发明人 S·R·伦杰
分类号 C07D239/42(2006.01)I 主分类号 C07D239/42(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 万雪松;李炳爱
主权项 1.制备式(V)的化合物的方法<img file="A2007800506860002C1.GIF" wi="1199" he="607" />包括a)将式(II)的化合物<img file="A2007800506860002C2.GIF" wi="437" he="327" />其中各R<sup>1</sup>独立选自(1-6C)烷基和苯基;各R<sup>2</sup>独立选自(1-6C)烷基和芳基(1-6C)烷基;或两个R<sup>2</sup>基团一起包括(1-3C)亚烷基链或(5-6C)螺环烷基(任选地被1或2个(1-4C)烷基取代);与式(III)的化合物<img file="A2007800506860002C3.GIF" wi="960" he="643" />在式(IV)的钛(IV)催化剂<img file="A2007800506860003C1.GIF" wi="323" he="414" />(其中各R<sup>3</sup>独立选自(1-6C)烷基且A-B包括S-构型的任选地取代的双芳基衍生物)、和碱金属卤化物盐的存在下,在惰性溶剂中反应。
地址 英国伦敦