载辛伐他汀缓释微球体系的制备方法

摘要

本发明涉及一种将功能药物包封入生物可降解性聚合物材料中形成纳微米微球体系的方法，其是将聚合物材料与辛伐他汀共同溶解于有机溶剂中，形成均匀的分散液；再将该分散液加入到含有乳化剂吐温80和生物无毒电解质的聚乙烯醇或十二烷基苯磺酸钠的水溶液中，搅拌后减压蒸发，最后离心、水洗、真空干燥，即得载辛伐他汀缓释微球体系。微球表面光滑圆整，颗粒规则无粘连，粒径可控，载药量(1～10％)和包封率(可达40％以上)可控，缓释期达2个月以上。所制备的微球体系可再加工成多种剂型，应用于骨组织吸收或骨缺损部位，微球体系适速降解，辛伐他汀可得到进一步的释放，聚合物降解可为骨组织提供后续修复空间，最终完成骨组织缺损的修复。

主权项

1、载辛伐他汀缓释微球体系的制备方法，其步骤如下：1)将生物可降解聚合物材料与辛伐他汀按质量比为3～10∶1共同溶解于生物无毒的有机溶剂中，形成均匀的分散溶液1～10毫升，溶液中辛伐他汀的浓度范围是0.001～0.01克/毫升；2)向10～50毫升、质量浓度为1～2％的聚乙烯醇的生物无毒乳液稳定剂的水溶液中加入2～5％体积比的乳化剂吐温80和0.1～5.5克生物无毒的电解质，300～1000rpm电动搅拌，持续10～30分钟；3)将步骤1)获得的液体缓慢加入到步骤2)获得的液体中，300～1000rpm，连续搅拌1～3小时；4)然后于35～45℃减压蒸发1～3小时，以充分去除微球中的有机溶剂；5)最后于15000～20000rpm离心5～10分钟、水洗、真空干燥40～60小时，即得载辛伐他汀缓释微球体系；上述步骤中，生物可降解聚合物材料为聚乳酸或聚乳酸-羟基乙酸共聚物，生物无毒的有机溶剂为二氯甲烷、乙酸乙酯或二者的混合物；生物无毒的电解质为氯化钠、氯化钾或硫酸钠。