发明名称 DERIVADOS DE IMIDAZO[1,2-A] PIRIDINA MODULADORES ALOSTERICOS POSITIVOS DE RECEPTORES MGLUR2, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USOS DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y PSIQUIATRICOS.
摘要 Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, en donde R1 es alquilo C1-6 cicloalquilo C3-6, trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi, cicloalquilo C3-7, fenilo o fenilo sustituido con alquilo C1-3, alquil C1-3-oxi, ciano, halo, trifluorometilo o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-3, alquil C1-3-oxi, ciano, halo, trifluorometilo y trifluorometoxi; o 4-tetrahidropiranilo; R2 es ciano, halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es un radical de la formula (a) o (b) o (c) o (d); R4 es hidrogeno; hidroxicicloalquilo C3-6, piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3, pirimidinilo; pirimidinilo sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3, fenilo; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, mono- o polihaloalquilo C1-3, ciano, hidroxilo, amino, carboxilo, alquil C1-3-oxialquilo C1-3, alquil C1-3-oxi, mono- o polihalo-alquil C1-3-oxi, alquil C1-3-carbonilo, mono- y di(alquil C1-3)amino y morfolinilo; o fenilo con dos sustituyentes vecinales que, tomados juntos, forman un radical bivalente de la formula -N=CH-NH- (e), -CH=CH-NH- (f), o -O-CH2-CH2-NH- (g); R5 es hidrogeno, fluoro, hidroxilo, hidroxialquilo C1-3, hidroxialquil C1-3-oxi, fluoroalquilo C1-3, fluoroalquil C1-3-oxi, morfolinilo o ciano; X es C o N en cuyo caso R5 representa un par de electrones en N; o R4-X-R5 representa un radical de la formula (h) o (i) o (j) n es 0 o 1; q es 1 o 2; R6 es alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C2-4; cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, fenilo; piridinilo; o fenilo o piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, hidroxialquilo C1-3, trifluorometilo y (CH2)m-CO2H, en donde m = 0, 1 o 2; o R6 es un radical cíclico de la formula (k) en donde R8 es hidrogeno, alquilo C1-3, alquil C1-3-oxi, hidroxialquilo C1-3; p es 1 o 2; Z es O, CH2 o CR9(OH) en donde R9 es hidrogeno o alquilo C1-3; o R8 y R9 forman un radical -CH2-CH2-; R7 es hidrogeno, halo o trifluorometilo; Y es un enlace covalente, O, NH, S, SO, SO2, C(OH)(CH3), -CH2-O-, -O-CH2-, CHF o CF2; o R6-Y es morfolinilo, pirrolidinilo o piperidinilo opcionalmente sustituido con hidroxilo o hidroxialquilo C1-3; y A es O o NH; o una sal farmacéuticamente aceptable o uno de sus solvatos.
申请公布号 AR069309(A1) 申请公布日期 2010.01.13
申请号 AR2008P104955 申请日期 2008.11.13
申请人 ADDEX PHARMA SA;ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61K31/418;A61P25/22;A61P25/18;A61P25/08;A61P25/10;A61P25/24;A61P25/32;A61P25/34;A61P25/36;C07D471/04;C07D221/00;C07D235/00 主分类号 (IPC1-7):C07D471/04
代理机构 代理人
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