发明名称 作为GPR119活性调节剂的化合物和组合物
摘要 本发明提供了化合物、包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物治疗或预防与GPR119活性有关的疾病或病症的方法。
申请公布号 CN101627029A 申请公布日期 2010.01.13
申请号 CN200880007565.5 申请日期 2008.03.05
申请人 IRM责任有限公司 发明人 P·B·阿尔佩尔;G·勒莱斯;R·埃波;D·穆特尼克
分类号 C07D401/14(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I化合物或其可药用盐:<img file="A2008800075650002C1.GIF" wi="774" he="223" />其中:n选自0、1、2和3;L选自:-Y<sub>2</sub>X<sub>3</sub>-;-OX<sub>1</sub>X<sub>3</sub>-;-OX<sub>1</sub>OX<sub>3</sub>-;-OX<sub>1</sub>C(O)X<sub>2</sub>X<sub>3</sub>-;-OX<sub>1</sub>C(O)OX<sub>2</sub>X<sub>3</sub>-;和-OC(O)NR<sub>4</sub>X<sub>1</sub>X<sub>3</sub>-;其中Y<sub>2</sub>是包含1-3个选自O、N和S的杂原子的5-8元杂环;X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>独立地选自键、C<sub>1-6</sub>亚烷基、C<sub>2-6</sub>亚链烯基、C<sub>3-8</sub>环烷基和C<sub>1-5</sub>亚杂芳基;R<sub>4</sub>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基;且X<sub>3</sub>选自1,2,4-噁二唑、1,3,4-噁二唑、噁唑、噻唑和四唑;R<sub>1</sub>选自C<sub>1-4</sub>烷基、卤代-C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、-X<sub>4</sub>S(O)<sub>0-2</sub>R<sub>5a</sub>、-X<sub>4</sub>C(O)OR<sub>5a</sub>、-X<sub>4</sub>OR<sub>5a</sub>、-X<sub>4</sub>C(O)R<sub>5a</sub>、-X<sub>4</sub>C(O)NR<sub>5a</sub>R<sub>5b</sub>、-X<sub>4</sub>NR<sub>5c</sub>S(O)<sub>0-2</sub>R<sub>5a</sub>、-X<sub>4</sub>NR<sub>5c</sub>C(O)OR<sub>5a</sub>、-X<sub>4</sub>NR<sub>5c</sub>C(O)R<sub>5a</sub>和-X<sub>4</sub>NR<sub>5c</sub>C(O)NR<sub>5a</sub>R<sub>5b</sub>;其中R<sub>5a</sub>和R<sub>5b</sub>独立地选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷氧基和C<sub>1-10</sub>杂芳基,其中X<sub>4</sub>选自键、C<sub>1-3</sub>亚烷基和C<sub>3-6</sub>亚环烷基;R<sub>5c</sub>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>1-10</sub>杂芳基;其中R<sub>5c</sub>的任何烷基、环烷基、芳基或杂芳基可以任选地被1-3个独立地选自卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷基和卤代-C<sub>1-6</sub>烷氧基的基团所取代;R<sub>2</sub>选自卤素、氰基、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-8</sub>烷基、卤代-C<sub>1-8</sub>烷氧基和硝基;R<sub>3</sub>选自C<sub>1-10</sub>杂芳基、-C(O)OR<sub>6a</sub>、-C(O)R<sub>6a</sub>、-S(O)<sub>0-2</sub>R<sub>6a</sub>、-C(O)R<sub>7</sub>和-C(O)X<sub>5</sub>NR<sub>6a</sub>C(O)OR<sub>6b</sub>;其中X<sub>5</sub>选自键和C<sub>1-6</sub>亚烷基;R<sub>6a</sub>和R<sub>6b</sub>独立地选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基;R<sub>7</sub>选自C<sub>3-8</sub>环烷基和C<sub>6-10</sub>芳基;其中R<sub>3</sub>的所述杂芳基任选地被1-3个独立地选自卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基和C<sub>1-10</sub>杂芳基的基团所取代;且Y<sub>1</sub>选自CR<sub>8</sub>和N;其中R<sub>8</sub>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基。
地址 英属百慕大群岛哈密尔顿