发明名称 |
用于预防或治疗帕金森病的(+)-3-羟基吗啡喃的口服可生物利用前药 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的(+)-3-羟基吗啡喃化合物的新型前药或其药学上可接受的盐、用于制备它们的方法以及它们用于预防或治疗帕金森病的用途。 |
申请公布号 |
CN101627014A |
申请公布日期 |
2010.01.13 |
申请号 |
CN200880007628.7 |
申请日期 |
2008.03.07 |
申请人 |
株式会社绿十字 |
发明人 |
李镇华;金政民;郑明恩;金钟烨;宋光燮;孙银贞;李硕镐;韩虎均;金旼姝;李珉禹 |
分类号 |
C07D221/28(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I |
主分类号 |
C07D221/28(2006.01)I |
代理机构 |
永新专利商标代理有限公司 |
代理人 |
张晓威 |
主权项 |
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A2008800076280002C1.GIF" wi="434" he="528" />其中,A是直接键或氧;R<sub>1</sub>选自氢、-C(O)OC<sub>1-10</sub>烷基、取代的-C(O)OC<sub>1-10</sub>烷基、-C(O)OC<sub>1-4</sub>烷基-Ar和取代的-C(O)OC<sub>1-4</sub>烷基-Ar,其中Ar选自苯基、萘基、呋喃基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、咪唑基、咪唑烷基、苯并呋喃基、吲哚基、噻唑烷基、异噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯基和嘧啶基,所有这些基团任选地被一个或多个Z基取代,其中Z独立地选自C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(O)OR<sub>3</sub>、C(O)NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>、-CN、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH、-NO<sub>2</sub>、F、Cl、Br、I、-NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>和NHC(O)R<sub>3</sub>,其中m是0-4,n是0-4,R<sub>3</sub>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基或取代的C<sub>1-6</sub>烷基,R<sub>4</sub>选自C<sub>1-6</sub>烷基、取代的C<sub>1-6</sub>烷基、-CH<sub>2</sub>Ar和Ar,其中Ar如上定义;并且R<sub>2</sub>选自C<sub>1-10</sub>烷基、取代的C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>碳环、取代的C<sub>3-10</sub>碳环、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基和取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基,其中n是0-4。 |
地址 |
韩国京畿道 |