一种二酮基含氮环化合物的合成方法及其中间体

摘要

本发明涉及一种二酮基含氮环化合物的合成方法。将α氨基酸或β氨基酸用具有紫外吸收基团的芳香醇酯化，与丙二酸单酯缩合，然后环合得到。本方法的两个反应中间体是新化合物，操作时可监控反应的进程，且不易出现吸水现象。因此，终产物收率高而稳定。

主权项

1、通式I的合成方法，式I其中n＝1或2，包括以下步骤：1)制备氨基酸芳香酯的盐用α氨基酸或β氨基酸为起始原料，用具有紫外吸收基团的芳香醇作为氨基酸酯化剂，在苯磺酸或对甲苯磺酸催化下，得到酯化产物式II；2)制备链状含氮二酮化合物以丙二酸单酯作酰化剂，DCC，三乙胺作为缩合催化剂，将式II与丙二酸单酯缩合，得到式III。3)在醇钠催化下环合，得到终产物式I；合成路线为：式中，R1、R2、R3可以相同，也可以不同；R1、R2或R3分别选自氢、卤素、硝基、甲基、乙基或其它低级烷基；R4选自低级烷基，如甲基、乙基。