发明名称 DERIVADOS DE RIBOSIL PIRIMIDINAS MODULADORES DE QUINASAS DE CONTROL CHK1,Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
摘要 Cánceres y/o procesos malignos pueden ser tratados mediante administracion de un modulador del punto de control del ciclo celular de la presente. Se discuten también composiciones farmacéuticas apropiadas del modulador del punto de control del ciclo celular con un inhibidor de quinasa de punto de control para producir apoptosis sinérgica en células cancerígenas. Reivindicacion 1: Un compuesto, o una sal, solvato, éster o prodroga del mismo farmacéuticamente aceptable, dicho compuesto tiene la formula (1), donde: G es H, halo o alquilo; X está seleccionado del grupo que consiste en H, F, OR2 y alquilo; Y está seleccionado del grupo que consiste en H, F, OR2 y alquilo; Z está seleccionado del grupo que consiste en O, NR2, S, CR2R3 y SO2; R está seleccionado del grupo que consiste en -alquilo, -alquenilo, -cicloalquilo, -arilo, -alquilarilo, -heteroarilo, -alquilheteroarilo, heterociclilo, -alquilheterociclilo, -alquilo-C(O)R2 y -alquilo-C(O)NR2R3, donde cada uno de dichos alquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar no sustituidos u opcionalmente independientemente sustituidos con uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes, y cada sustituyente está independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, -OR2, -NR2R3, -C(O)R2, -C(O)OR2 y C(O)NR2R3; R2 está seleccionado del grupo que consiste en H, -alquilo, -arilo y -heteroarilo, donde cada uno de dichos alquilo, arilo y heteroarilo pueden estar no sustituidos u opcionalmente independientemente sustituidos con uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes, y está cada sustituyente independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, -OR2, -NR2R3, C(O)R2 y C(O)NR2R3; y R3 está seleccionado del grupo que consiste en -alquilo, -arilo y -heteroarilo, donde cada uno de dichos alquilo, arilo y heteroarilo pueden estar no sustituidos u opcionalmente independientemente sustituidos con uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes, y cada sustituyente está independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, -OR2, -NR2R3, C(O)R2 y C(O)NR2R3, o R2 y R3 en NR2R3 o -C(O)NR2R3 pueden estar conectados con el N de dicho NR2R3 para formar un anillo heterociclilo de 5-8 miembros que contiene 1-3 heteroátomos que incluye dicho N.
申请公布号 AR069198(A1) 申请公布日期 2010.01.06
申请号 AR2008P104841 申请日期 2008.11.05
申请人 SCHERING CORPORATION 发明人
分类号 (IPC1-7):C07H19/067;C07H19/073;C07D487/04;A61K31/706;A61K31/416;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 主分类号 (IPC1-7):C07H19/067
代理机构 代理人
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