一种咔唑衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种咔唑衍生物的合成方法，所述的方法为：如式(I)所示的碘苯类衍生物和如式(II)所示的苯基酰胺类衍生物，在金属盐催化剂的存在下，在有机溶剂中加热到回流温度下反应，反应完全，反应结束后反应液分离处理得到如式(III)所示的咔唑衍生物；所述苯基酰胺类衍生物和碘苯类衍生物的物质的量比为1∶1～3；所述金属盐催化剂为钯盐、铜盐和银盐按物质的量比0.05∶0.5～1∶0.5～2混合的混合物，所述金属盐催化剂中金属阳离子总的物质的量与式(II)所示的苯基酰胺类衍生物的物质的量之比为1.05～3.05∶1。本发明的有益效果为：使用原料便宜易得，操作简便，反应条件温和，不需要强酸的条件，底物范围广阔，可以合成各种取得的咔唑衍生物。

主权项

1.一种如式(III)所示的咔唑衍生物的合成方法，其特征在于所述的方法为：如式(I)所示的碘苯类衍生物和如式(II)所示的苯基酰胺类衍生物，在金属盐催化剂的存在下，在有机溶剂中加热到回流温度下反应，反应完全，反应结束后反应液分离处理得到如式(III)所示的咔唑衍生物；所述如式(II)所示的苯基酰胺类衍生物和如式(I)所示的碘苯类衍生物的物质的量比为1∶1～3；所述金属盐催化剂为钯盐、铜盐和银盐按物质的量比0.05∶0.5～1∶0.5～2混合的混合物，所述金属盐催化剂中金属阳离子总的物质的量与式(II)所示的苯基酰胺类衍生物的物质的量之比为1.05～3.05∶1；所述有机溶剂为1，4-二氧六环、甲苯或二甲苯；式(I)、式(II)或式(III)中，式(I)、式(II)或式(III)中的苯环上的H被取代基取代或不被取代，所述的取代基R¹、R²各自独立为卤素、甲氧基、乙氧基、硝基、三氟甲基、C1～C6的烷基、C3～C6的环烷基或C6～C10的芳香基，所述卤素为氟、氯、溴或碘；所述取代为单取代或多取代，m为0～3的整数，表示取代基R¹的数；n为0～3的整数，表示取代基R²的数；当m或n为0时，表示式(I)、式(II)或式(III)中相应的苯环上的H不被取代基取代，R³为C1～C6的烷基、C3～C6的环烷基或C6～C10的芳香基。