发明名称 N-取代哌啶衍生物作为血清素受体试剂
摘要 本发明公开了式(I)化合物,或其药物可接受的盐、氨化物、酯或前药。本发明还公开了抑制单胺受体活性的方法,包括将该单胺受体或含有该单胺受体的体系与有效剂量的一种或多种式(I)化合物接触。本发明还公开了抑制单胺受体活化作用的方法,包括将该单胺受体或含有该单胺受体的体系与有效剂量的一种或多种式(I)化合物接触。此外,本发明还公开了使用式(I)化合物治疗精神病的方法。
申请公布号 CN101619057A 申请公布日期 2010.01.06
申请号 CN200910136482.2 申请日期 2003.06.20
申请人 阿卡蒂亚药品公司 发明人 卡尔-马格努斯·安德森;纳塔利·施林格;阿尔玛·费伊齐奇;埃娃·路易斯·汉森;简·帕夫拉斯
分类号 C07D401/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I 主分类号 C07D401/06(2006.01)I
代理机构 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 代理人 王达佐;韩克飞
主权项 1.式I化合物或其药物可接受的盐,<img file="A2009101364820002C1.GIF" wi="475" he="609" />其中:R<sup>1</sup>为任意取代的(杂环基)C<sub>1-6</sub>烷基,其中所述任意取代的(杂环基)C<sub>1-6</sub>烷基的杂环基选自四氢噻喃、4H-吡喃、四氢吡喃、哌啶、1,3-二噁英、1,3-二噁烷、1,4-二噁英、1,4-二噁烷、哌嗪、1,3-氧硫杂环己烷、1,4-氧硫杂环己二烯、1,4-氧硫杂环己烷、四氢-1,4-噻嗪、2H-1,2-噁嗪、马来酰亚胺、琥珀酰亚胺、巴比妥酸、硫代巴比妥酸、二氧代哌嗪、乙内酰脲、二氢尿嘧啶、吗啉、三噁烷、六氢-1,3,5-三嗪、四氢噻吩、四氢呋喃、吡咯啉、吡咯烷、吡咯烷酮、吡咯烷二酮、吡唑啉、吡唑烷、咪唑啉、咪唑烷、1,3-间二氧杂环戊烯、1,3-二氧戊环、1,3-二硫杂环戊二烯、1,3-二硫戊环、异噁唑啉、异噁唑烷、噁唑啉、噁唑烷、噁唑烷酮、噻唑啉、噻唑烷、1,3-氧硫杂戊环以及甲二氧基苯;并且其中所述杂环基还能够包括一个或多个羰基基团;并且其中所述杂环基还能够与苯环稠合;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地选自氢或氟;m为1;n选自1、2或3;Ar<sup>1</sup>为任意取代的芳基;W选自氧或硫;X选自亚甲基、亚乙基、亚丙基或CH<sub>2</sub>N(R<sup>N</sup>),其中R<sup>N</sup>选自氢或C<sub>1-6</sub>烷基;及Ar<sup>2</sup>为任意取代的芳基或杂芳基。
地址 美国加利福尼亚州