包含N-((1-正丁基-4-哌啶基)甲基)-3,4-二氢-2H-(1,3)嗪并(3,2-a)吲哚-10-甲酰胺或盐的药物组合物及其包括干法造粒的制备方法

摘要

本发明提供制备药物组合物的方法，该组合物包含N-[(1-正丁基-4-哌啶基)甲基]-3，4-二氢-2H-[1，3]噁嗪并[3，2-a]吲哚-10-甲酰胺(SB-207266)(哌波色罗)或其药学上可接受的盐与一种或多种药学上可接受的赋形剂的组合，该方法包括通过干法造粒使一部分或全部SB-207266或其盐形成颗粒。该方法优选地是一种辊式压紧法，优选地继之以研磨成适合的粒径。与SB-207266或其盐相比，颗粒通常增加了粒径和/或被压紧了。优选地，SB-207266或其盐在组合物和/或颗粒中的含量为至少4重量％和/或至多60重量％，分别按组合物的重量和/或颗粒的重量计。通常使用颗粒内润滑剂、填充剂(例如CaHPO4)和/或压制助剂(例如微晶纤维素)。本发明还提供可由干法造粒获得的和/或已由干法造粒制备的药物组合物。

主权项

1、制备药物组合物的方法，该组合物包含N-[(1-正丁基-4-哌啶基)甲基]-3，4-二氢-2H-[1，3]噁嗪并[3，2-a]吲哚-10-甲酰胺，即SB-207266，或其药学上可接受的盐与一种或多种药学上可接受的赋形剂的组合，该方法包含通过干法造粒使一部分或全部SB-207266或其盐形成颗粒，其中SB-207266或其盐在组合物中的含量为4-95重量％，按组合物的重量计。