发明名称 苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用
摘要 本发明公开了一种苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用,本发明涉及所述苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物对5-HT、NA及DA的再摄取具有三重抑制作用,其抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药,如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药,如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。该苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐:
申请公布号 CN101619056A 申请公布日期 2010.01.06
申请号 CN200810040105.4 申请日期 2008.07.02
申请人 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司;上海医药工业研究院 发明人 李建其;高凯;吕娜
分类号 C07D333/54(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I 主分类号 C07D333/54(2006.01)I
代理机构 上海金盛协力知识产权代理有限公司 代理人 罗大忱
主权项 1.苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物,其特征在于,所述的苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物为具有式(1)所示化合物或式(1)所示化合物的游离碱或盐:<img file="A2008100401050002C1.GIF" wi="929" he="416" />其中:Ar<sub>1</sub>代表:<img file="A2008100401050002C2.GIF" wi="1088" he="172" />R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的烷基、C<sub>5</sub>,或C<sub>6</sub>的脂肪环,苯及取代苯基;R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的烷基、苯、取代苯基、含N或O的五圆环或六圆环、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、羧酸酯、硝基或乙腈中的一种;X代表C或N;Y代表C或N;m=1,2,3,n=1,2,3。
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