发明名称 DERIVADOS DE PIRAZOLO[3,4-B]-PIRIDINA INHIBIDORES DE PROTEINQUINASAS, PROCESOS DE PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES, INFLAMATORIAS O PROLIFERATIVAS.
摘要 Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula estructural (1) o (2), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: A y A' son, de modo independiente. -N- o -C(R+)-; el anillo B es anillo carbocíclico o heterocíclico saturado de 5 o 6 miembros; R1 es halogeno. -CN, -NO2 o -T1-Q1; T1 está ausente o es un alifático C1-10, en donde una o varias unidades de metileno de T1 están reemplazadas, de manera opcional e independiente, por G; en donde G es -O-. -S(O)p, -N(R')- o -C(O)-; y T1 está sustituido, de manera opcional e independiente, con uno o varios JT1; Q1 está ausente o un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de los grupos que consisten en O, N y S o un anillo bicíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 8-12 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, del grupo que consiste en O, N, y S, en donde Q1 está sustituidos de manera opcional e independiente, con uno o varios JQ1; en donde, cuando R1 es T1-Q1, entonces T1 y Q1 no están ambos ausentes; R2 es -H. -(CR++2)nCN, -(CR++2)nN(R)2, -(CR++2)nOR, -(CR++2)nC(O)N(R)2 o alifático C1-10 opcionalmente sustituido con uno o varios halogeno, fenilo, OR* o N(R*)2; cada R3 y R4 son, de modo independiente, -H, halogeno, alifático C1-10, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo o aralquilo, en donde R3 y R4 están sustituidos, de manera opcional e independiente, con uno o varios seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-10, halogeno, -CN. -NO2, -N(R*)2. -S(O)pR*, -S(O)pNR*, -C(O)N(R*)2, -NR*C(O), -OC(O)N(R*)2, -N(R*)C(O)OR*, -N(R*)C(O)N(R*)2: y -OR*; o R3 y R4 tomados junto con el carbono al que están unidos, forman C=O o un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de los grupos que consisten en O, N y S, en donde el anillo está sustituido, de manera opcional e independiente, con uno o varios seleccionados del grupo que consiste en =O, =S, =N-R*, alifático C1-10, haloalifático C1-10, halogeno, -CN, -NO2, -N(R*)2. -S(O)pR*, -S(O)pNR*, -C(O)N(R*)2, -NR*C(O), -OC(O)N(R*)2, -N(R*)C(O)OR*, -N(R*)C(O)N(R*)2: y -OR*; cada R5 y R6, son. de modo independiente. -H, halogeno, haloalifático C1-10 o alifático C1-10, cada R7 es, de modo independiente, haloalifático C1-10, alifático C1-10, halogeno, -NO2, -(CR++2)nCN, -(CR++2)nN(R**)2, -(CR++2)nOR**, o -(CR++2)nC(O)N(R**)2 o dos grupos R7 junto con el carbono al que están unidos, forman C=O; cada JT1 es, de modo independiente, halogeno, -OR^, -N(R^)2 o -CN; cada JQ1 es, de modo independiente, halogeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, -ORö, -N(Rö)2, -CN, -NO2. -S(O)pRö, -S(O)pNRö, acilo, carbalcoxialquilo o acetoxialquilo; cada R+ es, de modo independiente, -H, halogeno o alquilo C1-10 sustituido, de manera opcional e independiente, con hasta cinco grupos halogeno; cada R++ es, de modo independiente, -H o halogeno; cada R' es, de modo independiente, -H o alquilo C1-10 sustituido, de manera opcional e independiente, con hasta cinco grupos halogeno; cada R^ es, de modo independiente, -H, alquilo C1-10 o aralquilo, en donde cada R^ está sustituido, de modo opcional e independiente, con hasta cinco grupos halogeno; cada Rö es, de modo independiente, -H, o alquilo C1-10 sustituido, de manera opcional e independiente, con hasta cinco grupos halogeno; cada R es, de modo independiente, -H o alquilo C1-10 sustituido, de manera opcional e independiente, con hasta cinco grupos halogeno; cada R* es, de modo independiente, -H o alquilo C1-10 sustituido, de modo opcional e independiente, con hasta cinco grupos halogeno; cada R**es, de modo independiente, -H o alquilo C1-10 sustituido, de manera opcional e independiente, con hasta cinco grupos halogeno; x es 0 o 1; y es 0, 1 o 2; cada n es, de modo independiente, 0, 1, 2 o 3; y cada p es, de modo independiente, 0, 1 o 2.
申请公布号 AR069174(A1) 申请公布日期 2010.01.06
申请号 AR2008P104815 申请日期 2008.11.03
申请人 VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED 发明人 MAK, CHAU;DAVIS, CHRIS;TWIN, HEATHER;BRENCHLEY, GUY;YOUNG, STEPHEN;COLLIER, PHILLIP;MORTIMORE, MICHAEL;BOYALL, DEAN;MILLER, ANDREW;JIMENEZ, JUAN MIGUEL
分类号 (IPC1-7):C07D487/04;A61K31/437;A61K31/416;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/06;A61P37/08;A61P11/06;A61P19/02;C07D487/04;C07D221/00;C07D231/00 主分类号 (IPC1-7):C07D487/04
代理机构 代理人
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